| 公开(公告)号 | CN1681813A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821740.6 |
| 申请日期 | 2003.09.10 |
| 专利名称 | 中氮茚的合成 |
| 主分类号 | C07D471/00 |
| 分类号 | C07D471/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.13 US 60/410,679 |
| 申请(专利权)人 | 辛塔医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孙利军;古层圭三;夏志强;特丽萨·普泽沃卡;张世杰;小野光泽 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/028252 2003.9.10 |
| 进入国家日期 | 2005.03.14 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备由结构式IIa所表示的化合物的方法，其中A环是未取代的或取代的芳基；包括用由结构式IVa表示的化合物，与由结构式IIIa表示的化合物起反应，或者，与由结构式IIIb表示的化合物与烷基化剂反应制备的反应物起反应；其中：X是共价键，或者是从methanone，砜，亚砜，取代的或未取代的胺，或者是取代的或未取代的亚甲基中选出来的连接基；R0是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的非芳香族杂环基，卤素，-CN，-CORa，-CO2Ra，-CONRaRb，SO2Ra，或者是，-SO2NRaRb；R1是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的非芳香族杂环基，-CN，-ORa，-SRa，或者是，-NRaRb；每个R2独立地是取代的或未取代的脂肪族基，或者是取代的或未取代的芳基；或者两个R2基团，结合在一起，形成惰性连接基；R3是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，或者是吸电子基团或供电子基团，假若R3是-H，至少有一个R2是仲或叔烷基，或者是取代的或未取代的芳基；每个R4独立地是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基；或者两个R4基团，通过它们键合的氮原子结合在一起，成为取代的或未取代的杂环基团；其中Ra和Rb独立地是-H，烷基，或者是芳基。 |
| 摘要 | 本发明在此公开由下列分子式所表示的取代的中氮茚的制备方法；包括用由下列分子式所表示的作用物，与任一由下列分子式所表示的环化反应物反应；或者，与由下面分子式表示的化合物与烷基化剂反应而制备的反应物反应。上述分子式的变体均于此限定。 |
| 国际公布 | WO2004/024727 英 2004.3.25 |
