| 公开(公告)号 | CN1220692C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN99806044.5 |
| 申请日期 | 1999.03.17 |
| 专利名称 | 三尖杉烷衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D491/20 |
| 分类号 | C07D491/20;A61K31/50;C07D453/04;C07D309/08;C07D303/48;C07D305/08;C07C57/13;C07D493/10;//(C07D491/20317:00,223:00,209:00)(C07D493/10331:00,307:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.3.20 FR 98/03492 |
| 申请(专利权)人 | 斯特进制药公司 |
| 发明(设计)人 | J-P·罗宾;J·罗宾;S·卡夫里奥;;L·查维阿特;S·查邦尼尔;R·达尔;;G·杜加迪恩;F·弗尼尔;C·吉莱特;;L·吉洛迪尔;L·默维莱克;S·波托特;;S·罗奥德 |
| 地址 | 瑞士日内瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB1999/000491 1999.3.17 |
| 进入国家日期 | 2000.11.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种下式的带侧链的三尖杉烷和/或其盐的制备方法Ω-CO-O-CTX其中Ω是表示链末端部分的基团，-CO-是与三尖杉烷相连的酯基的羰基；Ω-CO-基是相应于：-下式的取代的杂环烷：其中n是0-8的数；Z是氧或硫杂原子，或NH；R5是氢；烷基、CH2COOCH3、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂环烷基、带有一个前述基团的氧醚；R6和R8独立地是氢；烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂环烷基，R6和R8可以被包括在一个环中；带有一个前述基团的氧醚；或-下式的线性链烯：其中m是1-8的数；Z、R5、R6和R8定义如上，或-下式的基团：其中n、R5、R6和R8定义如上；Z和Q2独立地是氧、NH或硫杂原子；Q1是碳、或硅原子；R9和R10独立地是氢、烷氧基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂环烷基；R9和/或R10可以不存在或者一起构成一个杂原子和/或与Q1构成一个多价键，R9和R11可以不存在或者在带有它们的两个碳原子之间构成一个多价键；并且R11是氢、芳基羰基、烷氧羰基、芳氧羰基或烷基羰基；其中-O-CTX是下式的三尖杉烷残基或其盐：上述的两个基团-Ω和-CTX通过酯键-CO-O-结合；所述方法包括将下列化合物：-通式Ω-CO-OH的羧酸或其盐；或-通式Ω-CO-A的活化形式的酸或其盐，其中Ω-CO具有下式结构：其中n、Z、R5、R6和R8定义如上；或其中Ω-CO具有下式结构：其中m是1-8的数，Z、R5、R6和R8定义如上；或其中Ω-CO具有下式的结构：其中n、Z、Q1、Q2、R5、R6、R8、R9、R10和R11定义如上；或Ω-CO-A表示：-下式的环形酸酐：其中n、R6和R8定义如上；与-带有羟基的式H-O-CTX的三尖杉烷或其盐，其中CTX定义如上；或-式M-O-CTX的金属醇盐，其中CTX定义如上并且M是一种金属；或-其羟基是活化形式的式Y-O-CTX，其中-O-CTX定义如上并且Y是一种通过Y-和-O-CTX之间的裂解可使氧原子上产生负电荷或通过Y-O-和-CTX之间的裂解产生碳阳离子的离去基团；反应，以形成所述带侧链的三尖杉烷和/或其盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及不对称半合成三尖杉酯碱及其类似物的新方法，所述目的产物是用于化疗的生物碱。该方法包括用侧链前体构成的酰化化合物直接酯化天然的三尖杉碱，所述前体的骨架和功能化是预先合成好的。 |
| 国际公布 | WO1999/048894 英 1999.9.30 |
