| 公开(公告)号 | CN1219517C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN99815707.4 |
| 申请日期 | 1999.12.21 |
| 专利名称 | RAS-法呢基转移酶抑制剂和磺基丁基醚-7-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精的复合物及方法 |
| 主分类号 | A61K31/5513 |
| 分类号 | A61K31/5513;//(A61K31/5513,31:724) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.21 US 60/116647 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | K·S·拉加万;T·M·马洛伊;;S·A·瓦里尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1999/030424 1999.12.21 |
| 进入国家日期 | 2001.07.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 杨九昌 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种水溶性和稳定性改善的ras-法呢基转移酶抑制剂复合物，它包含选自下列的ras-法呢基转移酶抑制剂和磺基丁基醚-7-β-环糊精，其中所述抑制剂选自：(R)-7-氰基-2，3，4，5-四氢-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-3-(苯甲基)-4-(2-噻吩基磺酰基)-1H-1，4-苯并二氮杂；(R)-2，3，4，5-四氢-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-4-苯基磺酰基)-3-(苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂-7-腈；(R)-7-溴-2，3，4，5-四氢-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-4-(甲基磺酰基)-3-(苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂；(R)-7-氰基-2，3，4，5-四氢-1-1H-咪唑-4-基甲基)-3-(苯甲基)-4-(丙基磺酰基)-1H-1，4-苯并二氮杂；以及(R)-7-氰基-4-[(4-氟苯基)磺酰基]-2，3，4，5-四氢-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-3-(苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂；所述抑制剂与磺基丁基醚-7-β-环糊精的摩尔比为1∶1，且pH值在3-9的范围内。 |
| 摘要 | 本发明提供下式(I)的ras-法呢基转移酶抑制剂或其药学上可接受的盐和磺基丁基醚-7-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精形成的ras-法呢基转移酶抑制剂复合物，在式(I)中，n表示0或1；R1选自Cl、Br、苯基、吡啶基或氰基；R2表示芳烷基；R3选自低级烷基、芳基或取代的芳基或杂环；Z1选自CO、SO2、CO2或SO2NR5，R5选自氢、低级烷基或取代的烷基。该复合物具有ras-法呢基转移酶抑制剂意想不到的高水溶性，并且可用于对癌症病人进行静脉内给药。本发明还提供形成该复合物的方法。所述ras-法呢基转移酶抑制剂可用作抗肿瘤药物。 |
| 国际公布 | WO2000/042849 英 2000.7.27 |
