药物靶向脂质体的制备方法
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公开(公告)号
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CN1218746C
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN02116593.9
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申请日期
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2002.04.12
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专利名称
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药物靶向脂质体的制备方法
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主分类号
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A61K38/44
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分类号
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A61K38/44;A61K9/127
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国农业大学
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发明(设计)人
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孙君社;张中义;鲁绯;马林;;苏东海
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地址
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100083 北京市海淀区清华东路17号食品学院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种药物靶向脂质体的制备方法，其技术路线是：SOD超氧化物歧化酶→SOD溶液→磁性SOD溶液→W/O型油包水型乳浊液→SCF超临界流体溶胀沉析→冷冻干燥→制品；其具体技术方案是：(1)0.3～2％SOD溶液：3～20gSOD溶于1000mlpH7.2磷酸盐缓冲液或纯水中，搅拌均匀；(2)磁性SOD溶液：将0.5～2gFe3O4细粉加3～10ml蒸馏水搅拌成悬浮液，倒入上述制备的SOD溶液中，搅拌成均匀溶液；(3)磁性SOD与卵磷脂的混合：取20～400mg的卵磷脂、5～200mg的胆固醇，加正丁醇2ml使之溶解，再加入上述磁性SOD溶液，经超声波场处理，电流强度为0.5A，使之成为稳定的W/O型乳浊液；(4)磁性SOD脂质体的超临界溶胀沉析脱水：将上述W/O型乳浊液移入超临界装置的高压容器中，通入超临界二氧化碳，升压至7.4～10MPa，室温20～60分钟后释放，有机溶剂被超临界二氧化碳带走，磁性SOD脂质体溶胀沉析而出，油相和水相分层而分离，用蒸馏水洗涤油相两遍；(5)磁性SOD脂质体的干燥：真空冷冻干燥上述油相SOD脂质体，得到磁性SOD靶向脂质体干品。
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摘要
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本发明公开了一种药物靶向脂质体的制备方法，属药物制备技术领域。所采取的技术路线是：药物(SOD超氧化物歧化酶)→药物(SOD)溶液→磁性药物(SOD)溶液→W/O型(油包水型)乳浊液→SCF(超临界流体)溶胀沉析→冷冻干燥→制品。本发明的主要工艺参数易于控制，且便于实现工业自动化，操作条件较温和，靶向脂质体的包封率高达95％，产品粒度分布均匀，SOD半衰期延长到50min，靶向性较好。
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国际公布
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