| 公开(公告)号 | CN1666989A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN200510000109.6 |
| 申请日期 | 2005.01.04 |
| 专利名称 | 坎地沙坦酯制备新工艺 |
| 主分类号 | C07D403/10 |
| 分类号 | C07D403/10;//(C07D403/10,235∶26,257∶04) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 山西爱德制药有限公司;北京法玛泰医药技术开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 谭文;徐玲 |
| 地址 | 048000山西省晋城市晋城经济技术开发区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山西;14 |
| 主权项 | 采用环己基氯乙基碳酸酯作为酯化试剂合成坎地沙坦酯，包括以下几个步骤：三苯甲基四氮唑中间体(产物B)制备将98％的四氮唑中间体(A)溶于三乙胺和二氯甲烷中，冰水冷却下慢慢加入三苯甲基氯化物，有机相经干燥，浓缩，硅胶柱层析分离，经乙酸乙酯/石油醚混合溶剂重结晶，纯化得白色固体产物B；环己基氯乙基碳酸酯(产物C)制备将环己醇、吡啶和二氯甲烷混和，将氯甲酸氯乙酯滴入，二氯甲烷萃取、减压蒸馏，得无色油状物C；最终产物坎地沙坦酯(产物D)的制备；将产物B与产物C、碘化钾、碳酸钾、DMF混和、加热至60℃，乙酸乙酯萃取，1N稀盐酸处理，再以乙酸乙酯萃取，粗产物经硅胶柱层析分离、纯化、得产物D。 |
| 摘要 | 本发明涉及坎地沙坦酯的一种新型制备工艺，其合成步骤包括：(1)三苯甲基四氮唑中间体的制备方法；(2)环己基氯乙基碳酸酯制备方法；(3)以环己基氯乙基碳酸酯作为酯化试剂合成坎地沙坦酯。 |
| 国际公布 |
