| 公开(公告)号 | CN1210018C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN95197301.0 |
| 申请日期 | 1995.11.09 |
| 专利名称 | 作为具有增大的饱和溶解度和溶解速度系统形式的用于药物施用的药用毫微悬浮液 |
| 主分类号 | A61K9/10 |
| 分类号 | A61K9/10;A61K9/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.11.11 DE P4440337.2 |
| 申请(专利权)人 | 杰格特克公司 |
| 发明(设计)人 | R·H·穆勒;R·贝克;B·克鲁斯;;K·彼德斯 |
| 地址 | 瑞士穆腾茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1995/004401 1995.11.9 |
| 进入国家日期 | 1997.07.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 钟守期;温宏艳 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种药物载体，包含至少一种不溶、微溶或中等程度溶于水、含水介质和/或有机溶剂的活性化合物的颗粒，其中活性化合物在室温下为固体，其平均直径经光子关联能谱法测定为10nm-1,000nm，用库乐尔特计数器测得其中大于5μm的颗粒在总颗粒群中的份额小于0.1％，并且活性化合物在加到水、含水介质和/或有机溶剂里时，与用超声探头、球磨机或珠磨机制得的活性化合物粉剂相比，饱和溶解度增大且溶解速度提高，其中固体颗粒在事先不化为熔体的情况下用活塞间隙均化器粉碎。 |
| 摘要 | 具有强烈增加的饱和溶解度(Cs)的体系通过制备药物的毫微悬浮液而得到。生物有效利用率低的药物的饱和溶解度可由此得以提高。饱和溶解度的这种进一步提高提高了溶解速度，其提高程度超出仅仅增加药物表面积所能达到的程度。经使用很低浓度的表面活性剂和稳定剂得到了极稳定的毫微悬浮液。也可制备无表面活性剂的毫微悬浮液。通过涡空作用(Cavitation)可大规模制备微米颗粒含量很低的毫微悬浮液，并有多种优点，原先认为用涡空作用制备毫微悬浮液不可能实现，是因为粉状药物颗粒可能堵塞25μm左右的间隙。或者毫微悬浮液也可在流动分散机中经剪切或冲击制备，而同时无碍于上述最优稳定作用或无表面活性剂制剂。 |
| 国际公布 | WO1996/014830 德 1996.5.23 |
