| 公开(公告)号 | CN1638761A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805648.8 |
| 申请日期 | 2003.03.14 |
| 专利名称 | 作为CCR-3受体拮抗剂的氮杂环丁烷衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/397 |
| 分类号 | A61K31/397;C07D205/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D413/12;A61P11/06;A61P11/08;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.15 GB 0206218.0;2002.12.19 GB 0229627.5 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·勒格兰德;C·麦卡锡;C·V·瓦尔克;J·J·伍兹 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002715 2003.3.14 |
| 进入国家日期 | 2004.09.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;随晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式I化合物其中，Ar为苯基，任选被一或多个选自下列的取代基取代：卤素、C1-C8烷基、氰基或硝基；R1为氢或任选被选自下列的取代基取代的C1-C8烷基：羟基、C1-C8烷氧基、酰氧基、卤素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、-N(R4)R5、-CON(R6)R7或有3-15个环原子的单价的环状有机基团；R2为氢、C1-C8烷基或C3-C10环烷基且R3为被苯基、苯氧基、酰氧基或萘基取代的C1-C8烷基，或R3为任选含有一个与其稠合的苯并基团的C3-C10环烷基，一个含有5-11个环原子且其中1-4个为杂原子的杂环基团，苯基或萘基，所述苯基、苯氧基或萘基任选被一或多个选自下列的取代基取代：卤素、氰基、羟基、酰基、硝基、-SO2NH2、任选被C1-C8烷氧基取代的C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷硫基、-SO2-C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基、任选在氮原子被C1-C8烷基取代的C1-C8酰氨基、C1-C8烷基氨基、氨基羰基、C1-C8烷基氨基-羰基、二(C1-C8烷基)氨基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基-甲氧基，或R2及R3与它们所连接的氮原子一起形成一个有5-10个环原子、其中1、2或3个为杂原子的杂环基团；R4及R5各自独立地为氢或C1-C8烷基，或R4为氢且R5为羟基-C1-C8烷基、酰基、-SO2R8或-CON(R6)R7，或R4及R5与它们所连接的氮原子一起形成一个5元或6元的杂环基团；R6及R7各自独立地为氢或C1-C8烷基，或R6及R7与它们所连接的氮原子一起形成一个5元或6元的杂环基团；R8为C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基，或任选被C1-C8烷基取代的苯基；X为-C(＝O)-、-O-、-CH2-或CH(OH)；Y为氧或硫；m为1、2、3或4；且n、p及q各自为0或1，n+p+q＝1或2，n+q＝1，p+q＝1且当n为0时，那么p为0。 |
| 摘要 | 本发明公开游离形式或盐形式的式I化合物，其中Ar、X、Y、R1、R2、R3、R5、m、n、p及q的含义如说明书中所述，这些化合物可用于治疗由CCR-3介导的疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及制备化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/077907 英 2003.9.25 |
