| 公开(公告)号 | CN1209107C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN01123988.3 |
| 申请日期 | 2001.08.10 |
| 专利名称 | 咔唑生物碱类抗癌药物及其制备 |
| 主分类号 | A61K31/403 |
| 分类号 | A61K31/403;A61K31/407;A61P35/00;A61P43/00;C07D209/82;C07D491/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.9 CN 01103675.3 |
| 申请(专利权)人 | 崔承彬 |
| 发明(设计)人 | 崔承彬;蔡兵;闫少羽;赵庆春;;张冬云;姚新生;曲戈霞 |
| 地址 | 300384 天津市华苑产业园区鑫茂科技园D2座三层天津生物医药研究所 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张涛;陆滨芊 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 以下29个咔唑类生物碱衍生物或其盐在制备抗癌药物中的用途：1：R3＝CH3，R1＝R2＝R4＝R5＝R6＝H2：R3＝CH2OCH3，R1＝R2＝R4＝R5＝R6＝H14：R1＝R2＝H20：R1＝CH3，R2＝R3＝H3：R3＝CHO，R1＝R2＝R4＝R5＝R6＝H15：R1＝OCH3，R2＝OH21：R1＝CH3，R2＝H，R3＝OH4：R1＝OCH3，R3＝CH3，R2＝R4＝R5＝R6＝H16：R1＝R2＝OCH322：R1＝R3＝H，R2＝CHO5：R1＝OCH3，R3＝CH2OCH3，R2＝R4＝R5＝R6＝H17：R1＝OCH3，R2＝H6：R1＝OCH3，R3＝CHO，R2＝R4＝R5＝R6＝H18：R1＝H，R2＝OCH37：R1＝OH，R3＝CHO，R2＝R4＝R5＝R6＝H19：R1＝H，R2＝OH8：R1＝OCH3，R3＝OOOH，R2＝R4＝R5＝R6＝H9：R2＝OH，R3＝CH3，R1＝R4＝R5＝R6＝H10：R1＝OH，R3＝CHO，R4＝OCH3，R2＝R5＝R6＝H11：R1＝OH，R3＝CHO，R5＝OCH3，R2＝R4＝R6＝H12：R1＝R4＝H，R2＝OH，R3＝CH3，R5＝OCH3，R6＝CHO13：R1＝OH，R2＝R4＝H，R3＝CHO，R5＝OCH3，R6＝DMA23：R＝H24：R＝OH25：R＝OCH3其中，化合物13中所述取代基DMA是-CH2CH＝C(CH3)2。 |
| 摘要 | 本发明涉及可作为细胞周期抑制剂或细胞凋亡诱导剂或抗癌剂的咔唑生物碱类药物及其制备方法。本发明发现从植物黑果黄皮中分离出的29个咔唑类生物碱衍生物或它们的盐可用于制备抗癌药物或制备细胞周期抑制剂或细胞凋亡诱导剂。本发明的咔唑生物碱类药物的制备方法是用乙醇或含水乙醇提取黑果黄皮的干燥茎皮或枝叶，得粗浸膏，用有机溶剂萃取，经反复的柱层析、制备硅胶薄层层析、反相制备HPLC和重结晶等操作，分离出浸膏中的咔唑类生物碱衍生物，配之以药物可接受的辅剂，制备而成。 |
| 国际公布 |
