| 公开(公告)号 | CN1630510A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN02806473.9 |
| 申请日期 | 2002.03.13 |
| 专利名称 | 药物形式的阿托伐他汀钙、其组合物和包含阿托伐他汀钙的药物配方 |
| 主分类号 | A61K9/16 |
| 分类号 | A61K9/16;A61K9/20;A61K31/40;A61P3/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.14 SI P－200100069 |
| 申请(专利权)人 | 莱克制药与化学公司 |
| 发明(设计)人 | 亚内兹·克尔克;萨洛彼尔·马泰亚;萨萨·巴韦克 |
| 地址 | 斯洛文尼亚卢布尔雅那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2002/000736 2002.3.13 |
| 进入国家日期 | 2003.09.12 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 林晓红 |
| 国省代码 | 斯洛文尼亚;SI |
| 主权项 | pH等于或大于阿托伐他汀钙的pKa+1的水溶液药物形式的阿托伐他汀钙。 |
| 摘要 | 阿托伐他汀钙，化学名为(R-(R*，R*))-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-((苯基氨基)羰基)-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐的物质，已知其作为HMG-CoA还原酶抑制剂，并用作抗高胆固醇血症药。市场上可以获得的药物组合物形式的阿托伐他汀通常被制成它的钙盐，因为它能使阿托伐他汀被方便地配方成药物配方，例如用于口服给药的片剂、胶囊剂、散剂等。阿托伐他汀钙可以以无定形形式或至少四种已知的结晶形式(形式I、形式II、形式III和形式IV)之一存在。阿托伐他汀钙是水溶性非常小的物质，其pKa为4.5，且已发现结晶形式比无定形形式溶解性更小，这可能导致阿托伐他汀在体内的生物利用度问题。本发明解决了这样一个问题，即不管用于制备阿托伐他汀药物配方的阿托伐他汀钙是何种形式(结晶、无定形或二者的混合物)，都提供阿托伐他汀药物配方的治疗学等效性。 |
| 国际公布 | WO2002/072073 英 2002.9.19 |
