| 公开(公告)号 | CN1618797A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN200310108767.8 |
| 申请日期 | 2003.11.21 |
| 专利名称 | 普利沙星的合成新路线 |
| 主分类号 | C07D417/12 |
| 分类号 | C07D417/12;//(C07D417/12,277∶00,317∶40) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所;上海特化医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 夏广新;赖顺安;索瑾;彭爱明;沈敬山 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺专利代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵;汪克臻 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种结构式如下的普利沙星的合成方法由如下步骤组成：反应式：(a)、哌嗪与4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基哌嗪(III)；(b)、化合物II或以4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮为起始原料经NBS溴化制得4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮(V)，再与叔丁氧羰基哌嗪(BOC哌嗪)反应得(VI)，最后脱去保护基即得化合物(III)；在酸性或碱性条件下水解得IV；(c)、化合物III与化合物IV在碱性条件下缩合，得普利沙星I。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基哌嗪(III)，再与5，6-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1，3]噻嗪并[3，2-a]喹啉-3-羧酸(IV)反应，得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定、易得、收率较高，有利于工业化生产和储运。 |
| 国际公布 |
