| 公开(公告)号 | CN1918292A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041819.7 |
| 申请日期 | 2004.12.23 |
| 专利名称 | 用于调节BCL-2的寡聚化合物 |
| 主分类号 | C12N15/11(2006.01)I |
| 分类号 | C12N15/11(2006.01)I;A61K31/7088(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 DK PA200301929;2003.12.23 US 60/532,844;2004.3.31 DK PA200400517;2004.3.31 US 60/558,392;2004.7.7 DK PA200401069;2004.7.7 US 60/586,340;2004.10.22 DK PA200401629;2004.10.22 US 60/621,594 |
| 申请(专利权)人 | 桑塔里斯制药公司 |
| 发明(设计)人 | M·弗雷登;J·B·汉森;H·欧拉姆;M·韦斯特加德;C·A·斯鲁 |
| 地址 | 丹麦赫斯霍尔姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-23 PCT/DK2004/000917 |
| 进入国家日期 | 2006.08.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 10-30个核苷碱基长度的寡聚化合物，其包含与人Bcl-2mRNA上第1459(5’)位至第1476(3’)位碱基位置之间的区域可特异性杂交的靶结合区，所述靶结合区具有下式： 5′-[(DNA/RNA)0-1-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA/LNA*)4-14-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA)0-1]-3′ 其中，“LNA”表示LNA核苷酸，“LNA*”表示LNA类似物核苷酸；并且 所述靶结合区包含至少两个通过硫代磷酸酯基团(-O-P(O，S)-O-)连接的LNA核苷酸或LNA类似物核苷酸。 |
| 摘要 | 本发明提供改进的寡聚化合物，特别是寡核苷酸化合物，以及在人中调节BCL-2基因表达的方法。具体而言，本发明涉及10-30个核苷碱基长度的寡聚化合物，其包含与人Bcl-2mRNA上第1459(5’)位至第1476(3’)位碱基之间的区域可特异性杂交的靶结合区，所述靶结合区具有式5’-[(DNA/RNA)0-1-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA/LNA*)4-14-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA)0-1]-3’，并且所述靶结合区包含至少两个通过硫代磷酸酯基团(-O-P(O，S)-O-)连接的LNA核苷酸或LNA类似物核苷酸。更具体而言，该寡聚物是显著或完全硫醇化的。本发明也涉及这类寡聚物或缀合物或嵌合体在治疗与Bcl-2基因表达有关的各种疾病、例如癌症中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061710 英 |
