| 公开(公告)号 | CN1917922A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004150.9 |
| 申请日期 | 2005.02.04 |
| 专利名称 | 1,2,3-取代中氮茚衍生物在治疗病理学脉络膜血管生成相关疾病中的用途 |
| 主分类号 | A61P35/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61P35/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.5 FR 0401094 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | A·巴多尔克;F·博诺;M·-F·博尔德斯;J·-M·福伊达特;N·吉洛;A·诺埃尔;J·-M·拉基克 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-04 PCT/FR2005/000253 |
| 进入国家日期 | 2006.08.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 以下通式I的1，2，3-取代中氮茚衍生物在制备可用于治疗病理学脉络膜血管生成相关疾病的药物中的用途，该衍生物任选地以其一种药学上可接受盐的形式： 其中R1代表羟基、1-5个碳原子的直链或支链烷氧基、羧基、2-6个碳原子的烷氧基羰基、或下式基团： ·-NR5R6 ·-NH-SO2-Alk ·-NH-SO2-Ph ·-NH-CO-Ph ·-N(Alk)-CO-Ph ·-NH-CO-NH-Ph ·-NH-CO-Alk ·-NH-CO2-Alk ·-O-(CH2)n-cAlk ·-O-Alk-COOR7 ·-O-Alk-O-R8 ·-O-Alk-OH ·-O-Alk-C(NH2)：NOH ·-O-Alk-NR5R6 ·-O-Alk-CN ·-O-(CH2)n-Ph ·-O-Alk-CO-NR5R6 ·-CO-NH-(CH2)m-COOR7 ·-CO-NH-Alk 其中： ·Alk代表具有1-5个碳原子的直链或支链烷基或亚烷基， ·cAlk代表3-6个碳原子的环烷基， ·n代表0-5的整数， ·m代表1-5的整数， ·R5和R6相同或不同，各代表氢原子、1-5个碳原子的直链或支链烷基、或苄基， ·R7代表氢原子、或1-5个碳原子的烷基， ·R8代表1-5个碳原子的烷基或-CO-Alk基团， ·Ph代表苯基，任选地由一个或多个卤素原子、由一个或多个1-5个碳原子的烷氧基、由一个或多个羧基、或由一个或多个2-6个碳原子的烷氧基羰基取代， R2代表氢原子、1-5个碳原子的烷基、含有3-5个卤素原子的1-5个碳原子的烷基卤基团、3-6个碳原子的环烷基或苯基，该苯基任选地由一个或多个卤素原子、由一个或多个1-5个碳原子的烷氧基、由一个或多个羧基、或由一个或多个2-6个碳原子的烷氧基羰基取代， A代表-CO-、-SO-或-SO2-基团， R3和R4，其相同或不同，各代表氢原子、1-5个碳原子的烷氧基、氨基、羧基、2-6个碳原子的烷氧基羰基、羟基、硝基、羟基氨基、下式基团： ·-Alk-COOR7 ·-NR5R6 ·-NH-Alk-COOR7 ·-NH-COO-Alk ·-N(R11)-SO2-Alk-NRgR10 ·-N(R11)-SO2-Alk ·-N(R11)-Alk-NR5R6 ·-N(R11)-CO-Alk-NR9R10 ·-N(R11)-CO-Alk ·-N(R11)-CO-CF3 ·-NH-Alk-HetN ·-O-Alk-NRgR10 ·-O-Alk-CO-NR5R6 ·-O-Alk-HetN 其中n、m、Alk、R5、R6和R7具有以上为R1给出的含义；且 R9和R10，其相同或不同，各代表氢原子或1-5个碳原子的烷基， R11代表氢原子或-Alk-COOR12基团，其中R12代表氢原子、1-5个碳原子的烷基或苄基， HetN代表含有至少一个氮原子和任选地含有另一个选自氮和氧的杂原子的5元或6元杂环； 或R3和R4一起形成不饱和5元或6元杂环，然而条件是当R3代表烷氧基且R4代表-O-Alk-NR9R10基团或羟基时，R1并不代表烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及1，2，3-取代中氮茚衍生物在制备可用于治疗病理学脉络膜血管生成相关疾病的药物中的用途。该衍生物对应于通式(I)。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082457 法 |
