| 公开(公告)号 | CN1839150A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480020655.X |
| 申请日期 | 2004.06.28 |
| 专利名称 | 脂肽抗菌衍生物组合物及其应用方法 |
| 主分类号 | C07K7/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/56(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.17 US 60/488,331;2004.4.23 US 60/564,912 |
| 申请(专利权)人 | 麦根克斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴尔·R·卡梅伦;文森特·A·博伊德;理查德·A·利斯;威廉·V·柯伦;唐纳德·B·博德斯;保罗·W·M·斯加尔比;雪莉·A·瓦克维希·斯加尔比;马修·诺德维尔;陈玉琛;贾 琦;多米尼克·迪古尔 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省温哥华市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-28 PCT/US2004/021039 |
| 进入国家日期 | 2006.01.17 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 结构式(II)的抗菌化合物及其药物可接受的盐： 其中： R1是OH或NH2； L选自至少一种氨基酸，至少一种取代氨基酸，-R′C(＝O)-，-R′OC(＝O)(NR′)-和-O-PhC(＝O)-； R2选自-C(＝O)R5，-C(＝O)OR5，-C(＝O)NHR4，-C(＝O)NR4R4，-C(＝S)NHR4，-C(＝S)NR4R4，-C(＝NR4)NHR4和-C(＝NR4)NR4R4； R3选自-OR5，-SR5，NR5R5，-CN，-NO2，-N3，-C(＝O)R5，-C(＝O)OR5，-C(＝O)NR5R5，-C(＝S)NR5R5，-C(＝NR5)NR5R5，-C(＝O)H，-R5C(＝O)，-SO2R5，-S(＝O)R5，-P(＝O)(OR5)2，-P(＝O)(OR5)，-CO2H，-SO3H，-PO3H，卤素，三卤甲基，(C1-C25)烃基，取代的(C1-C25)烃基，(C1-C25)杂烃基，取代的(C1-C25)杂烃基，(C5-C10)芳基，取代的(C5-C10)芳基，(C5-C15)芳基芳基，取代的(C5-C15)芳基芳基，(C5-C15)联芳基，取代的(C5-C15)联芳基，5至10元的杂芳基，取代的5至10元的杂芳基，(C6-C26)芳基烃基，取代的(C6-C26)芳基烃基，6至26元的杂芳基烃基，取代的6至26元的杂芳基烃基，至少一种氨基酸和至少一种取代氨基酸； R4独立地选自(C7-C10)烃基，(C17-C26)芳基烃基和17至26元的杂芳基烃基，链长度为7-25个碳原子的支链或直链的、饱和的或单重或多重不饱和的脂肪部分或羟基脂肪部分，伯胺或仲胺，至少一种氨基酸和至少一种取代氨基酸； R5独立地选自氢，(C1-C10)烃基，(C5-C10)芳基，5至10元的杂芳基，(C6-C26)芳基烃基和6至26元的杂芳基烃基，链长度为5-25个碳原子的支链或直链的、饱和或单重或多重不饱和的脂肪部分或羟基脂肪部分，伯胺或仲胺，至少一种氨基酸，至少一种取代氨基酸，及上述的任意组合，及； R′独立地为一种或多种如R3或R5定义的相同或不同的取代基。 |
| 摘要 | 本发明提供了对微生物具有抗菌活性的脂肽抗菌素衍生物，合成这些抗菌衍生物和类似物的方法和化合物，以及以多种方式包括在治疗和预防微生物传染中使用所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000878 英 |
