| 公开(公告)号 | CN1891717A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200510040941.9 |
| 申请日期 | 2005.07.08 |
| 专利名称 | 内皮抑素的化学修饰方法及其应用 |
| 主分类号 | C07K17/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07K17/02(2006.01)I;C07K1/107(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 南京大学;江苏吴中医药集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王新昌;聂永军;陈 萌;陈钧辉;徐根兴;荣志刚;朱浩文 |
| 地址 | 210029江苏省南京市汉口路22号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京知识律师事务所 |
| 代理人 | 高桂珍 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种内皮抑素的化学修饰方法，其特征是由以下几个步骤构成 (1)内皮抑素英文名endostatin，简称ES，是在大肠杆菌中表达的重组人内皮抑素，分子量为20KD； (2)化学修饰是用单甲氧基聚乙二醇丙醛，英文名mPEG-propionaldehyde，分子量选用的是5KD，但其分子量从5KD～30KD不限； (3)本方法修饰的ES是一种定点修饰，单甲氧基聚乙二醇丙醛与ES在还原剂氰基硼氢钠的条件下反应，生成单点修饰的内皮抑素，即monoPEG-ES； (4)修饰的最佳条件和修饰产物mono PEG-ES经阳离子交换树脂CM-Sepharose分离纯化获得纯的mono PEG-ES的方法。 |
| 摘要 | 本发明属于生物制品制药领域。本发明使用单甲氧基聚乙二醇丙醛(mPEG-propionaldehyde)结合到重组人内皮抑素(rh-Endostatin，简称rh-ES)的N-末端氨基酸的游离氨基上的定点化学修饰方法。根据本发明对rh-ES修饰后的产物为mono-PEG-rhES，其纯度符合生物制品的要求。它对胰蛋白酶，糜蛋白酶的水解作用具有很强的抵抗作用，对pH和温度更加稳定，从而可以作为长效剂型，在肿瘤的临床治疗方面具有应用前景。 |
| 国际公布 |
