| 公开(公告)号 | CN1871360A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480030998.4 |
| 申请日期 | 2004.08.20 |
| 专利名称 | 检测对滑膜增生因子活性的调节作用的方法 |
| 主分类号 | C12Q1/26(2006.01)I |
| 分类号 | C12Q1/26(2006.01)I;C12Q1/48(2006.01)I;C12N15/09(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.20 JP 295964/2003;2003.8.20 JP 295951/2003 |
| 申请(专利权)人 | 罗克莫基因株式会社;卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中岛利博;天野彻也;张 蕾;池田理惠;山崎聪士;八木下尚子;模浜广光;小串基治 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-20 PCT/JP2004/012329 |
| 进入国家日期 | 2006.04.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种检测受试化合物对滑膜增生因子泛素化作用的调节活性的方法，其包括步骤： a)在能使底物泛素化的条件下，于受试化合物存在时将滑膜增生因子或其同系物与底物保温， a′)将(i)底物或者(ii)滑膜增生因子或其同系物与受试化合物接触，并在能使底物泛素化的条件下与(i)和(ii)的另一者保温，或者 a”)在能使底物泛素化的条件下将滑膜增生因子或其同系物与底物保温，并将它们与受试化合物接触； b)在步骤a)，a′)，和a″)任一步后测定底物泛素化的水平；和 c)当底物泛素化水平与没有受试化合物时测得的泛素化水平有差异时，检测受试化合物对滑膜增生因子使底物泛素化的作用的调节活性，其中底物是脯氨酰4-羟化酶α亚基或其同系物。 |
| 摘要 | 本发明提供评价对脯氨酰4-羟化酶活性的调节的方法，使用这些评价方法的筛选方法，筛选可用于风湿性关节炎或纤维化的治疗或预防的化合物的方法。本发明还涉及检测对滑膜增生因子的脯氨酰4-羟化酶α亚基(P4HAl)泛素化作用的调节活性的方法，基于这些方法筛选对滑膜增生因子的P4HAl泛素化活性具有调节作用的化合物的方法。筛选出的化合物可用于治疗和/或预防由脯氨酰4-羟化酶活性异常引起的疾病，例如纤维化和风湿性关节炎。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019472 日 |
