| 公开(公告)号 | CN1273194C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN03803897.8 |
| 申请日期 | 2003.02.11 |
| 专利名称 | 水溶性差的活性物质的口服固溶体配方 |
| 主分类号 | A61K47/26(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/26(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.14 EP 02075623.5 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·R·M·格里森 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-02-11 PCT/EP2003/050014 |
| 进入国家日期 | 2004.08.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 宁家成 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 一种具有改进的生物利用率的口服立即释放制剂，包含水溶性差的生物活性物质的均匀和热力学稳定的固溶体，其特征在于，所述固溶体包含： a)如下通式的化合物： 其中： R1选自可以被(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，萘基-(C1-C6)-烷基，和苯基-(C1-C6)-烷基和苯氧基-(C1-C6)-烷基，其中苯基可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或卤素取代， R2和R3独立地为氢或卤素， R4是形成生物不稳定酯的基团， M是金属离子， n是1，2或3， 其量最高达制剂总重量的50％， b)非离子亲水性表面活性剂组分，该组分在15℃～30℃间为液态，其量为制剂总重量的20％～70％，并且该非离子亲水性表面活性剂组分选自聚乙二醇脱水山梨醇脂肪酸酯(多乙氧基醚类)和非氢化的聚环氧乙烷蓖麻油，所述非离子亲水性表面活性剂的亲水-亲油平衡(HLB)值为14～16， c)药物学可接受的有机聚合物或聚合物混合物，该聚合物或聚合物混合物在60℃以上为液态，在30℃以下为固态，其量为制剂总重量的5％～70％，其中所述药物学可接受的有机聚合物是聚乙二醇或聚乙二醇混合物，其中各聚乙二醇的分子量为1000～50000道尔顿，或者所述药物学可接受的有机聚合物是分子量为2500～3000000道尔顿的聚乙烯基吡咯烷酮或聚乙烯基吡咯烷酮的混合物，或分子量为30000～200000道尔顿的聚乙烯醇或聚乙烯醇混合物，和 d)任选地包含崩解剂，其量为制剂总重量的1％～10％。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种具有改进的生物利用率的立即释放配方，包含水溶性差的生物活性物质的均匀和热稳定的固溶体，其特征在于，所述固溶体包含：a)活性物质，其量为配方总重量的10～50％，b)非离子亲水性表面活性剂组分，该组分在15℃～30℃间为液态，其量为配方总重量的20％～70％，c)药物学可接受的有机聚合物或聚合物混合物，该聚合物或聚合物混合物在60℃以上为液态，在30℃以下为固态，其量为配方总重量的5％～70％，和d)任选地包含崩解剂，其量为配方总重量的1％～10％。本发明还涉及复配成上述形式的活性物质及制备所述配方的方法。 |
| 国际公布 | 2003-08-21 WO2003/068266 英 |
