| 公开(公告)号 | CN1820022A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019473.0 |
| 申请日期 | 2004.05.05 |
| 专利名称 | 丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂结合袋 |
| 主分类号 | C07K14/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07K14/18(2006.01)I;C12N9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.9 US 60/469,604 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 勒内·库隆比;皮埃尔·L·博利厄;埃里克·约里库尔;乔治·库科尔;斯蒂文·莱普兰特;马克-安德烈·波帕特 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-05 PCT/CA2004/000676 |
| 进入国家日期 | 2006.01.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 选自下组的分离且纯化的多肽： i)多肽，包括由天然HCVNS5B的至少氨基酸残基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定义的，或由其功能等同类似物定义的HCVNS5B抑制剂结合袋，其中所述结合袋由于取代了由至少氨基酸残基18至35定义的手指环链而暴露出来，且所述结合袋保持其天然功能构型； ii)HCVNS5B多肽类似物，包括由天然HCVNS5B的至少氨基酸残基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定义的，或由其功能等同类似物定义的HCVNS5B结合袋，其中所述结合袋保持其天然功能构型且所述结合袋是可暴露的； iii)HCVNS5B多肽，其由天然HCVNS5B的至少氨基酸残基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定义的，或由其功能等同类似物定义的HCVNS5B结合袋组成，其中所述结合袋保持其天然功能构型；和 iv)HCVNS5B多肽变体，其在由氨基酸残基18至35定义的手指环内包括至少一个氨基酸突变，其中所述突变能导致该手指环被取代，而使基本由天然HCVNS5B的氨基酸残基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，500和503定义的，或由其功能等同类似物定义的结合袋暴露，其中所述结合袋保持其天然功能构型。 |
| 摘要 | HCV聚合酶，当与某些抑制剂复合时，会采用取代手指环区而暴露结合袋的构象，其中所述手指环区由氨基酸残基18至35定义，结合袋通常由氨基酸残基392，393，395，396，399，424，425，428，429，492，493，494，495，496，500和503定义。这种新的暴露型结合袋为寻找能结合HCV NS5B，并调节或优选抑制HCV NS5B聚合酶活性的其它化学实体定义了一种新的靶标。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099241 英 |
