| 公开(公告)号 | CN100344323C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200410066897.4 |
| 申请日期 | 2004.09.30 |
| 专利名称 | 一种人胰高血糖素样肽-1的复合物及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K38/17(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/17(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 华东师范大学 |
| 发明(设计)人 | 黄 静;吴自荣;左 翼;徐 进;楼 旻;徐伟东 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海德昭知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程宗德;石 昭 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种人胰高血糖素样肽-1的复合物，其特征在于，该复合物由人胰高血糖素样肽-1与单甲氧基聚乙二醇组成，该复合物中的人胰高血糖素样肽-1指人胰高血糖素样肽-1(7-37)或人胰高血糖素样肽-1(7-36)NH2，该复合物中的聚乙二醇为经琥珀酰亚胺活化的单甲氧基聚乙二醇：单甲氧基聚乙二醇-丙氨酸琥珀酰亚胺，即mPEG-SPA或分支状单甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺酯，即mPEG-NHS，所述的经活化的单甲氧基聚乙二醇分子量为5～40KD，该复合物是通过人胰高血糖素样肽-1中的游离氨基和单甲氧基聚乙二醇的琥珀酰亚胺酯键形成的酰胺键连接在一起的单点修饰产物。 |
| 摘要 | 一种人胰高血糖素样肽-1的复合物及其制备方法，属肽或蛋白质的修饰复合物及其制备的技术领域。该复合物中的人胰高血糖素样肽-1指人胰高血糖素样肽-1(7-37)或人胰高血糖素样肽-1(7-36)NH2，该复合物由人胰高血糖素样肽-1和含经琥珀酰亚胺活化的活性基团的单甲氧基聚乙二醇组成，两者通过前者的氨基酸游离氨基和后者的琥珀酰亚胺酯键形成的酰胺键连接在一起。将人胰高血糖素样肽-1与含经琥珀酰亚胺活化的活性基团的单甲氧基聚乙二醇进行mPEG修饰反应，两者连结成人胰高血糖素样肽-1的复合物，即mPEG-GLP-1。本发明的方法操作简便，原料易得。本发明的方法制备的产物，人胰高血糖素样肽-1生物稳定性高，体内半衰期长，生物利用度高。 |
| 国际公布 |
