| 公开(公告)号 | CN1307201C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200510066529.4 |
| 申请日期 | 2005.04.27 |
| 专利名称 | 一种力达霉素与单克隆抗体3G11、3G11 Fab’片段的偶联物 |
| 主分类号 | C07K19/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K19/00(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 发明(设计)人 | 邵荣光;封 云;甄永苏;刘 霞;何红伟;戴 垚;尚伯杨;商 悦 |
| 地址 | 100050北京市宣武区天坛西里1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京华科联合专利事务所 |
| 代理人 | 杨 厚;王 为 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种力达霉素与单克隆抗体3G11或3G11 Fab’片段的免疫偶联物，其特征在于所说偶联物是由辅基蛋白N端第1位丙氨酸的α-氨基转变为α-酮基的力达霉素，通过其辅基蛋白69-位赖氨酸的ε-氨基和3G11或3G11 Fab’片段经小分子交联剂连接形成的，LDM和单抗3G11的分子比为0.8-1.5∶1，LDM和Fab’的分子比为1∶1或1∶2。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种辅基蛋白N端修饰的LDM与抗Ⅳ型胶原酶单抗3G11和Fab’片段的偶联物及其制备方法和在实体瘤靶向治疗中的应用，通过改变Fab’的生产条件，最终提高了所说偶联物的产率和反应的可重复性，体外实验证明，与游离LDM相比，其抗肿瘤作用有更强的选择性；动物体内试验证明，其比游离的LDM有更强的抗肿瘤作用和更低的毒性，表明所说偶联物更适于规模生产及用于临床实体肿瘤的靶向治疗。 |
| 国际公布 |
