| 公开(公告)号 | CN1268640C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN97195331.7 |
| 申请日期 | 1997.04.11 |
| 专利名称 | 胰高血糖素样肽-2的类似物 |
| 主分类号 | C07K14/605(2006.01)I |
| 分类号 | C07K14/605(2006.01)I;A61K38/26(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.4.12 US 08/631,273 |
| 申请(专利权)人 | 1149336安大略公司;阿列里克斯生物药品公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·德里克尔;A·E·克里维斯;M·苏姆纳-史密斯 |
| 地址 | 加拿大安大略省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-04-11 PCT/CA1997/000252 |
| 进入国家日期 | 1998.12.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | GLP-2类似物在制备用于促进小肠组织生长和/或功能的药物中的应用，其特征在于GLP-2类似物具有肠营养活性并符合式1：R1-(Y1)m-X1-X2-X3-X4-Ser5-Phe6-Ser7-Asp8-(P1)-Leu14-Asp15-Asn16-Leu17-Ala18-X19-X20-Asp21-Phe22-(P2)-Trp25-Leu26-Ile27-Gln28-Thr29-Lys30-(P3)-(Y2)n-R2，其中X1是His或Tyr；X2是Ala或一个Ala取代氨基酸，该取代氨基酸赋予所述类似物对DPP-IV酶的抗性，其中所述Ala取代氨基酸是一种不成为DPP-IV底物的天然存在的氨基酸或氨基酸立体异构体；X3是Pro、HPro、Asp或Glu；X4是Gly或Ala；P1是Glu-X10-Asn-Thr-Ile或Tyr-Ser-Lys-Tyr；X10是Met或一个氧化稳定的Met取代氨基酸，该氧化稳定的Met取代氨基酸选自Val、Ile、Asn、Glx、Tyr、Phe、Gly、Ser、Nle、Ala、Leu、Met(0)；X19是Ala或Thr；X20是Arg、Lys、His或Ala；P2是Ile-Asn、Ile-Ala或Val-Gln；P3是一个共价键或是Ile、Ile-Thr或Ile-Thr-Asp；R1是H或一个N端封闭基团；R2是OH或一个C端封闭基团；Y1是选自Arg、Lys或His的一个或两个碱性氨基酸；Y2是选自Arg、Lys或His的一个或两个碱性氨基酸；并且m和n独立地为0或1；并且其中至少XX2、X3、X4、PX10、X20、P2和P3中的一个不同于野生型哺乳动物GLP-2的残基。 |
| 摘要 | 一种胰高血糖素基因表达的产物胰高血糖素样肽-2的类似物已经鉴别为肠组织生长因子。公开了它们在治疗小肠紊乱的药学用途和治疗用途方面的制剂。 |
| 国际公布 | 1997-10-23 WO1997/039021 英 |
