| 公开(公告)号 | CN1708507A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102350.9 |
| 申请日期 | 2003.10.28 |
| 专利名称 | 具有抗炎活性的9a-氮杂内酯类 |
| 主分类号 | C07H17/00 |
| 分类号 | C07H17/00;A61K31/70;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.29 IT MI2002A002292 |
| 申请(专利权)人 | 萨宝集团公司 |
| 发明(设计)人 | M·纳波莱塔诺;A·梅雷乌;E·莫里吉;F·奥那吉;G·莫拉佐尼;F·佩拉奇尼 |
| 地址 | 意大利维琴察 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-28 PCT/EP2003/012071 |
| 进入国家日期 | 2005.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式I的化合物及其药用可接受的盐其中R是氢原子或甲基；R1是氢原子、N，N-二(C1-C3)烷基氨基、N，N-二(C1-C3)烷基氨基-N-氧化物基团、N-(C1-C4)酰基-N-(C1-C3)烷基氨基，或与R2一起形成位于3’和4’碳原子间的键；R2是氢原子或与R1一起形成位于3’和4’碳原子间的键；R3是直链或支链C1-C5烷基，任选被一个或两个取代基取代的苯甲基，所述取代基选自硝基、羟基、羧基、氨基、直链或支链C1-C5烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基或氰基，或R3是下式的链-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A其中A是氢原子、苯基或五元或六元杂芳基，所述杂芳基含有一至三个选自氮、氧和硫的原子；X代表O、S、SO、SO2、NR6，R6是氢原子、直链或支链C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基、苯甲氧基羰基；Y是C6H4基团、五元或六元杂芳基，所述杂芳基含有一至三个选自氮、氧和硫的原子，或者代表O、S、SO、SO2或NR6，其中R6具有上述含义；r是1-3的整数；m是1-6的整数；n是0-2的整数；而且R3键接的氮原子可以N-氧化物形式存在；条件是当R是氢原子且R1是二甲基氨基时，R3不是(C1-C5)烷基。 |
| 摘要 | 本发明描述了具有抗炎活性的大环内酯化合物，更具体地是在3位无克拉定糖的具有抗炎活性的9-a氮杂内酯类化合物、其药学上可接受的盐和含其作为活性成分的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039821 英 |
