| 公开(公告)号 | CN1229138C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN99816145.4 |
| 申请日期 | 1999.12.22 |
| 专利名称 | 加速粘液纤毛的清除速率的方法 |
| 主分类号 | A61K38/57 |
| 分类号 | A61K38/57;A61P11/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.22 US 09/218,913;1999.11.17 US 09/441,966 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔公开股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·霍尔;C·T·波洛;B·B·纽顿;W·J·A·泰勒 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-12-22 PCT/GB1999/004381 |
| 进入国家日期 | 2001.08.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | Kunitz类丝氨酸蛋白酶抑制剂的用途，其特征在于，用于制备加速患者肺气道中粘液纤毛的清除速率的药物，所述的药物包含刺激粘液纤毛清除有效量的组合物，所述组合物含有Kunitz类丝氨酸蛋白酶抑制剂和生理上可接受的载体，所述Kunitz类丝氨酸蛋白酶抑制剂选自：MAQLCGLRRSRAFLALLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE200ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN225QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL(SEQIDNO：49)；AGSFLAWLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGAVS179(SEQIDNO：2)；MLRAEADGVSRLLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL225(SEQIDNO：45)；MAQLCGLRRSRAFLALLGSLLLSGVLA-1ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSFGD213(SEQIDNO：47)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSFGD213(SEQIDNO：71)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGLFVMVLILFLGASMVYLIRVARRN200QERALRTVWSSGDDKEQLVKNTYVL225(SEQIDNO：70)；IHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATV64(SEQIDNO：4)；CLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKC61(SEQIDNO：5)；YEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQ159(SEQIDNO：6)；CTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRC159(SEQIDNO：7)；IHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF75NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE125ACMLRCFRQ159(SEQIDNO：3)；CLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRC156(SEQIDNO：50)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN25YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF75NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE125ACMLRCFRQQENPPLPLGSKVVVLAGAVS179(SEQIDNO：1)；ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDSEDHSSDMF100NYEEYCTANAVTGPCRASFPRWYFDVERNSCNNFIYGGCRGNKNSYRSEE150ACMLRCFRQQENPPLPLGSK170(SEQIDNO：52)；和ADRERSIHDFCLVSKVVGRCRASMPRWWYNVTDGSCQLFVYGGCDGNSNN50YLTKEECLKKCATVTENATGDLATSRNAADSSVPSAPRRQDS92(SEQIDNO：8)。 |
| 摘要 | 本发明提供一种组合物和方法，是用Kunitz类丝氨酸蛋白酶抑制剂如抑蛋白酶肽或比库蛋白，来刺激患粘液纤毛功能紊乱如囊性纤维变性患者的肺气道中粘液和痰液的粘液纤毛清除速率。 |
| 国际公布 | 2000-06-29 WO2000/037099 英 |
