| 公开(公告)号 | CN1684975A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN03823488.2 |
| 申请日期 | 2003.07.25 |
| 专利名称 | 治疗缺血性心脏病及充血性心衰竭的人类G蛋白偶联受体及其调节物 |
| 主分类号 | C07K14/00 |
| 分类号 | C07K14/00;C07H21/04;G01N33/53;C12Q1/16;A01K67/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.1 US 60/400,774 |
| 申请(专利权)人 | 阿瑞那制药公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·W·亚当姆斯;丹尼尔·T·康诺利 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/023296 2003.7.25 |
| 进入国家日期 | 2005.03.31 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种鉴定候选化合物是否为RUP41GPCR调节物的方法，所述GPCR包含一种选自如下的多肽：(a)SEQIDNO：2的多肽；(b)SEQIDNO：3的多肽；以及(c)SEQIDNO：5的多肽；或其片段或变体，其中受体偶联至G蛋白，所述方法包含下列步骤：(a’)将候选化合物与受体接触；(b’)确定受体功能是否已被调节，其中受体功能的改变表示该候选化合物为所述GPCR的调节物。 |
| 摘要 | 本发明涉及鉴别候选化合物是否为孤儿G蛋白偶联受体(GPCR)调节物的方法。优选为人类GPCR。在一些实施方案中，GPCR由心肌细胞内源表达。在一些实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的含量。在一些实施方案中，GPCR的过量表达会促进心肌细胞的存活。在一些实施方案中，GPCR的过量表达可挽救心肌细胞免于缺氧/复氧诱导的细胞淍亡。在一些实施方案中，患有充血性心衰竭个体体内的GPCR被下调。本发明的激动剂可有效用作治疗包含心肌梗塞、心肌梗塞后重造，以及充血性心衰竭等缺血性心脏病的治疗剂。 |
| 国际公布 | WO2004/013285 英 2004.2.12 |
