| 公开(公告)号 | CN1662552A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814643.6 |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 具有抗整合素活性的氟-烷基-环肽衍生物 |
| 主分类号 | C07K7/54 |
| 分类号 | C07K7/54;C07K7/64;A61K38/12;G01N33/68 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.29 IT RM2002A000402 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司 |
| 发明(设计)人 | A·达尔波佐;G·吉安尼尼;C·皮萨诺 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IT2003/000446 2003.7.18 |
| 进入国家日期 | 2004.12.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(I)化合物环[NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-R4-CO-NX5-R5-CO]其中：R1选自：CH(CH2)3NHC(NH)NH2、C[CHnFm](CH2)3NHC(NH)NH2R2是基团CH2、CH2-CH2、R3选自：CHCH2COOH、C[CHnFm]CH2-COOH；R4选自：CH-CH2-Ph、C[CHnFm]CH2-Ph、CH-CH2-(4-OH)Ph、CH-CH2-(4-OMe)Ph、CH-CH2-(4-F)Ph、CH-CH(OH)-Ph、C(CH3)2、CH-C(CH3)3、CH-CH2-COOH、R5选自：CH-CH2-Ph、C[CHnFm]CH2-Ph、CH-CH(CH3)2、C[CHnFm]CH(CH3)2、CH-C(CH3)3；或者NX4-R4-CO-NX5-R5-CO基团是3-氨基甲基-苯甲酰基n+m＝3X1-X5相同或不同，是H、(CH2)n-CH3、-NX4-R4-＝(CH2)n-CHF2、(CH2)n-CH2F、(CH2)n-CF3，其中，n＝0-3；条件是至少一个α-氟烷基化氨基酸存在于式(I)化合物中；其中，每个NX-R-CO氨基酸可以具有R型或S型绝对构型；其各自的对映异构体、非对映异构体、相应的混合物、药学可接受的盐。 |
| 摘要 | 式(I)环[NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-CO-NX5-R5-CO]化合物，其中各个基团的含义如下所述，是整合素、尤其是属于αVβ3和αVβ5家族的整合素的抑制剂，因此，能用作药物，尤其用于异常血管生成所造成的潜在疾病，如视网膜病、急性肾衰竭、骨质疏松症和转移的治疗。此处描述的化合物被适当标记了的时候也能用作诊断剂，尤其用于小肿瘤块和动脉栓塞疾病的检测和定位。 |
| 国际公布 | WO2004/011487 英 2004.2.5 |
