| 公开(公告)号 | CN1198838C |
| 公开(公告)日 | 2005.04.27 |
| 申请(专利)号 | CN99805627.8 |
| 申请日期 | 1999.01.05 |
| 专利名称 | 抗小RNA病毒化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07K5/027 |
| 分类号 | C07K5/027;C07D413/12;C07D261/18;C07D207/27;A61K38/05;A61K31/40;A61K31/42;A61P31/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.4.30 US 60/083,828; 1998.8.28 US 60/098,358 |
| 申请(专利权)人 | 阿格罗尼制药公司 |
| 发明(设计)人 | P·S·德拉格维奇;J·T·马拉科维茨 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1999/000260 1999.1.5 |
| 进入国家日期 | 2000.10.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐：其中Y是-N(Ry)-，-C(Ry)(Ry)-或-O-，其中每个Ry分别是H或C1-4烷基；R1是H，F，或C1-4烷基；R2和R3分别是H，或其中n是整数0-5，各R41分别是H或C1-4烷基，在用*表示碳原子位置的立体化学结构可以是R或S；条件是至少R2和R3之一是或R5和R6分别是H，F，C1-4烷基，或苯基甲基，其中苯基是未取代的或被C1-4烷基或卤素取代的；R7和R8分别是H，C1-4烷基，萘基甲基，或咪唑基甲基；R9是未取代的或被C1-4烷基取代的具有1-3个选自O，N，和S的杂原子的五员杂环；Z和Z1分别是H，F，或C1-4烷基，-C(O)R21，-CO2R21，-C(O)NR21R22，其中R21，和R22分别是H，或C1-4烷基，条件是Z和Z1不能二者均为H；或Z和Z1与它们相连的原子一起形成一个5元环形酯。 |
| 摘要 | 式(I)的肽和肽模拟化合物，结构式中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断小RNA病毒3C蛋白酶的生物活性。这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物被用于治疗被一种或多种小RNA病毒如RVP感染的患者或宿主。本发明还提供了制备这些化合物的中间体和合成方法。∴ |
| 国际公布 | WO1999/057135 英 1999.11.11 |
