| 公开(公告)号 | CN1184325C |
| 公开(公告)日 | 2005.01.12 |
| 申请(专利)号 | CN97182339.1 |
| 申请日期 | 1997.08.04 |
| 专利名称 | LH-RH衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C12P21/02 |
| 分类号 | C12P21/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 伊藤火腿株式会社 |
| 发明(设计)人 | 樫本和久;长野由美子;大畠章子 |
| 地址 | 日本兵库 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1997/002705 1997.8.4 |
| 进入国家日期 | 2000.02.04 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 丁业平 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种生产LH-RH和/或其衍生物的方法，其特征在于在胰凝乳蛋白酶存在下，使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1(1)其中R1代表低级烷基；和通式(2)所示的肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(2)其中X代表选自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly中的氨基酸；Y代表Gly-NH2、Azgly(氮杂甘氨酸)-NH2或NHR2，其中R2是低级烷基；在含有正丁醇的反应介质进行反应，产生通式(3)所示的LH-RH或其衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(3)其中X和Y如上所定义。 |
| 摘要 | 本发明涉及生产LH-RH衍生物的方法，其特征在于在胰凝乳蛋白酶或胰凝乳蛋白酶样酶存在下，使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1 (1)(其中R1代表低级烷基)和通式(2)所示的另一肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (2)(其中X代表选自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly的D-氨基酸；Y代表Gly-NH2、Azgly(氮杂甘氨酸)-NH2或NHR2(其中R2是低级烷基))进行反应，产生通式(3)所示的LH-RH衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (3)(其中X和Y如上所定义)。由于此方法没有伴随副反应如外消旋化，使得LH-RH衍生物易于分离和纯化。此外，该方法可获得高收率，以及回收和循环可使用未反应的肽片段，因此，在工业使用是有价值的。 |
| 国际公布 | WO1999/007874 日 1999.2.18 |
