| 公开(公告)号 | CN1181091C |
| 公开(公告)日 | 2004.12.22 |
| 申请(专利)号 | CN95192811.2 |
| 申请日期 | 1995.04.25 |
| 专利名称 | 因子Xa抑制剂 |
| 主分类号 | C07K5/08 |
| 分类号 | C07K5/08;C07K5/10;C07K7/02;C07K7/04;A61K38/06;A61K38/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.4.26 US 08/233,054 |
| 申请(专利权)人 | 西莱克泰德公司 |
| 发明(设计)人 | 法赫德·阿尔-奥贝迪;米哈尔·列布尔 |
| 地址 | 美国亚利桑那州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1995/005268 1995.4.25 |
| 进入国家日期 | 1996.10.28 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 刘国平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种特异性抑制因子Xa活性的化合物及其药学可接受的盐，该化合物具有以下通式A1-A2-A3-B其中，A1为Tyr、F(pNH2)、mAph、pAph或Nal(2)，其含有0或1个氨基保护基团；A2为Ile或Chg；A3为Arg、PalMe(3)、Dab(Nγ-C3H7N)、Dap(Nβ-C3H7N)或Orn(Nδ-C3H7N)；且B为-H、-OH、-NH2、1-5个氨基酸或羧基保护基团。 |
| 摘要 | 本发明提供了能够特异性抑制因子Xa活性的化合物。该化合物由结构X1-YIR-X2组成，其中X1为H、酰基、烷基、酰烷基、芳烷基或一种或多种氨基酸，X2为经修饰的C-末端基团、一种或多种羧基保护基团或一个或多个氨基酸或它们的替代物，Y、I和R分别为酪氨酸、异亮氨酸和精氨酸，或是具有与Y、I和R同样功能活性的肽解模拟物或有机结构物。另外，本发明提供了一种结构为A1-A2-(A3)m-B，其中m是0或1的化合物。本发明的化合物可以是线型的或环状的，链长可以为约2-43个残基。一定程度说，本发明化合物的特征在于该化合物能够特异性地抑制因子Xa的活性，其ki≤100μM，优选≤2nM，并且基本上不会抑制凝血链中所涉及到的其它蛋白酶的活性。本发明还提供了特异性抑制因子Xa活性的方法，在体外及个体内抑制血凝的方法，以及测定因子Xa水平或活性的方法。 |
| 国际公布 | WO1995/029189 英 1995.11.2 |
