| 公开(公告)号 | CN1118475C |
| 公开(公告)日 | 2003.08.20 |
| 申请(专利)号 | CN96198432.5 |
| 申请日期 | 1996.10.14 |
| 专利名称 | 环肽衍生物 |
| 主分类号 | C07K14/75 |
| 分类号 | C07K14/75;A61K38/12;G01N33/68;A61P9/00;A61P19/00;A61P35/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.10.18 DE 19538741.4 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·乔恩茨克;S·L·古德曼;B·戴芬巴克;A·苏特;H·凯斯勒 |
| 地址 | 联邦德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP96/04462 1996.10.14 |
| 进入国家日期 | 1998.05.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I所示的化合物和其盐：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情况下相互独立，在通式中它们可以不存在，也可以是基团-NH-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情况下都相互独立，在通式中它们既可以不存在，也可以是环-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z通过侧链与Q1或Q2键合，当Q1和/或Q2不存在时Z直接与X连接，及其中R1或R2中至少有一个必须存在，X是-CO-R18-CO-，并且，若R1-Q1或R2-Q2-不存在时，它是R10、R13、R16、或一个通过-CONH-或-NH-C(＝S)NH-键连接的荧光染料基团，Z是Phe-Lys，其中，上述氨基酸也可以衍生成N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-苄基或Cα-甲基衍生物，或是以肽方式通过α-氨基和α-羧基相互连接起来的氨基酸残基，以及R10是含有1-8个碳原子的链烷酰基，该链烷酰基被基团SR11取代一次，R11是三苯甲基，R13是含有7-11个碳原子的芳酰基，该芳酰基不被取代，R16是含有7-10个碳原子的芳烷酰基，该芳烷酰基不被取代，R18不存在，或是R19是含有1-6个碳原子的亚烷基，n是1、2、3、4或5，其中，如果这些基团是光学活性氨基酸和氨基酸衍生物的基团，则包括D和L形式。 |
| 摘要 | 1.一种结构式I所示的化合物及其盐：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情况下相互独立，可以不存在，还可以是基团-NH2-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情况下相互对立，可以不存在，也可以是环-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z经其侧链与Q1或Q2键合，当Q1和/或Q2不存在时Z直接与X连接，及其中R1或R2中至少有一个必须存在，X是-CO-R18-CO-，并且，当R1-Q1或R2-Q2-不存在时，它是R10、R13、R16、Het-CO、或通过-CONH-、-COO-、-NH-C(＝S)NH-、-NH-C-(O)-NH、-SO2NH-、或-NHCO-键连接的荧光染料基团，Z、R10、R13、R16、R18、Het和n的定义如权利要求1所述，上述化合物可作为整联蛋白抑制剂，特别用于预防和治疗循环系统疾病，如血栓形成、心脏梗塞、冠心病、动脉硬化和血管生成性疾病，及肿瘤的治疗。 |
| 国际公布 | WO97/14716 德 1997.4.24 |
