| 公开(公告)号 | CN100353935C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN00815474.0 |
| 申请日期 | 2000.10.24 |
| 专利名称 | 含托特罗定的药物制剂及其应用 |
| 主分类号 | A61K31/135(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/135(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.9 SE 0000782-3 |
| 申请(专利权)人 | 法马西雅公司 |
| 发明(设计)人 | L·尼尔维布兰特;B·哈伦;B·奥尔森;J·斯卓姆博姆;T·格仁;A·林伯格;M·威克伯格 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-10-24 PCT/SE2000/002061 |
| 进入国家日期 | 2002.05.09 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种含作为活性组分的托特罗定或托特罗定的5-羟甲基代谢物或其药理上可接受的盐的药物制剂，该制剂包含： (i)一种基本水溶性或水溶胀性的惰性物质的芯单元，所述惰性物质选自蔗糖/淀粉混合物、蔗糖晶体、微晶纤维素和乳糖； (ii)在芯单元上的第一层，该第一层包含选自乙基纤维素、乙酸纤维素、乙酸丁酸纤维素、聚甲基丙烯酸酯和硅氧烷弹性体的基本水不溶性成膜聚合物； (iii)覆盖第一层并含有活性组分的第二层，其中，该第二层包含选自聚乙烯吡咯烷酮、聚烷撑二醇、明胶、聚乙烯醇、淀粉及其衍生物、纤维素衍生物、丙烯酸聚合物和聚甲基丙烯酸酯的亲水性聚合物；和 (iv)包含有效控制活性组分释放的聚合物的第三层，其中，该第三层被设置在第二层上，而且所述聚合物选自乙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素、聚甲基丙烯酸酯及其混合物； 其中，第一层适合控制水分渗入芯，于是，该制剂显示了，在pH6.8的磷酸盐缓冲液中18小时后，所述活性组分受控制的体外释放不少于80％，并且在患者口服后能保持活性组分基本恒定的血清水平达24小时。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种含作为活性组分的托特罗定或托特罗定的相关化合物或其药理上可接受的盐的药物制剂，其中，该制剂显示了，在pH6.8的磷酸盐缓冲液中18小时后，所述活性组分受控制的体外释放不少于约80％，并且在患者口服后能保持活性部分基本恒定的血清水平达24小时。本发明还涉及所述药物制剂在治疗活动过度的膀胱障碍和胃肠障碍中的应用。 |
| 国际公布 | 2001-05-17 WO2001/034139 英 |
