| 公开(公告)号 | CN101137365A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.05 |
| 申请(专利)号 | CN200680007478.0 |
| 申请日期 | 2006.03.08 |
| 专利名称 | 包含西罗莫司和/或其类似物的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/436(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/436(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.8 DK PA200500344 |
| 申请(专利权)人 | 生命周期药物公司 |
| 发明(设计)人 | P·霍尔姆;T·诺林 |
| 地址 | 丹麦赫斯霍尔姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-08 PCT/DK2006/000135 |
| 进入国家日期 | 2007.09.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 药物组合物，包含西罗莫司和一种或多种药学可接受的赋形剂，其中该组合物在哺乳动物口服后以受控方式释放西罗莫司，并且与在相同条件下施用的Rapamune相比降低了个体内和/或个体间的变异。 |
| 摘要 | 本发明涉及颗粒形式或固体剂型的药物组合物，其包含西罗莫司(雷帕霉素)和/或其衍生物和/或类似物。本发明的组合物显示可接受的西罗莫司和/或其衍生物和/或类似物的生物利用度。将本发明的药物组合物设计成以受控方式释放西罗莫司，以使得血浆水平保持在存在该类物质的狭窄治疗窗内。延长释放性质使得峰浓度降低而不显著降低生物利用度，并且吸收的变化较小，这种延长释放性质有望可以改善药物的安全/效力比例。此外，根据本发明的组合物可以显著降低食物效应，并且西罗莫司的延迟释放有望减少与胃肠有关的副作用的数量。 |
| 国际公布 | 2006-09-14 WO2006/094507 英 |
