| 公开(公告)号 | CN100366252C |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN03818592.X |
| 申请日期 | 2003.08.05 |
| 专利名称 | 作为载脂蛋白B分泌抑制剂的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.12 EP 02078309.8 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·梅尔佩尔;L·J·J·贝克斯;P·W·M·罗文斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-05 PCT/EP2003/008694 |
| 进入国家日期 | 2005.02.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物 其N-氧化物、药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式， 其中 R1为氢、C1-4烷基、卤素，或多卤代C1-4烷基； R2为氢、C1-4烷基、卤素，或多卤代C1-4烷基； R3为氢或C1-4烷基； R4为氢、C1-4烷基、或卤素； n为0或1的整数； X1和X2或者均为碳； X3为碳； Y为0或NR6，其中R6为氢或C1-4烷基；和 R5为氢；任选被C1-4烷氧基、氰基、多卤代C1-4烷基或芳基取代的C1-6烷基；任选被芳基取代的C2-6烯基；任选被芳基取代的C3-6炔基； 芳基或杂芳基； 芳基为苯基；被一、二或三个各自独立地选自硝基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、多卤代C1-6烷基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代的苯基；杂芳基为吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、 咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基；且任选被一、二或三个各自独立地选自硝基、 叠氮基、氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、多卤代C1-4烷基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物，以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/017969 英 |
