| 公开(公告)号 | CN101102773A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580046786.X |
| 申请日期 | 2005.12.14 |
| 专利名称 | 治疗青光眼和其他RHO激酶-介导疾病的氨基吡嗪类似物 |
| 主分类号 | A61K31/497(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/497(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.27 US 60/639,389 |
| 申请(专利权)人 | 爱尔康公司 |
| 发明(设计)人 | M·R·赫尔伯格;A·鲁辛科;A·J·汉德森;郭 成;M·哈登;H·德克内兹 |
| 地址 | 瑞士洪恩伯格 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-14 PCT/US2005/045384 |
| 进入国家日期 | 2007.07.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 任宗华 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 可用于治疗青光眼和控制眼内压的眼科药物组合物，包含有效量的下式化合物(I)： 其中Y选自下列基团： 或 其中： X＝OR1、NR2R3； z＝H、OR6、卤素、CF3或C1-C4烷基； R是OH、OR4或S(O)nR6； n是0、1或2； R1、R2、R3独立地＝H，可选地被NR4R5、OH、OR6、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1-C6烷基，可选地被NR4R5、OH、OR6、芳基、杂环基或杂芳基取代的C3-C8环烷基，和杂环基； R2和R3一起可以构成杂环的环； R4、R5独立地＝H，可选地被OH、OR6、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1-C6烷基； R6＝C1-C6烷基、芳基或CF3； B＝NR7R8； R7、R8独立地＝H，可选地被NR4R5、OH、OR6或杂环基取代的C1-C6烷基，可选地被NR4R5、OH、OR6或杂环基取代的C3-C8环烷基，和杂环基；和 R7和R8一起可以构成杂环的环；和 药学上可接受的载体。 |
| 摘要 | 公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶-介导疾病或rho激酶-介导病症的方法，包括控制眼内压和治疗青光眼。也公开了可用于治疗眼疾病、例如青光眼和另外可用于控制眼内压的眼科药物组合物，该组合物包含有效量的氨基吡嗪类似物。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/071548 英 |
