| 公开(公告)号 | CN100352509C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN01814863.8 |
| 申请日期 | 2001.06.26 |
| 专利名称 | 用于控释药物制剂的交联高直链淀粉的淀粉及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K47/36(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/36(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.29 US 09/606,399 |
| 申请(专利权)人 | 文森特·莱纳尔特斯;罗兰·赫维格·弗里德里希·贝克;艾利斯·范·博盖特;弗兰斯瓦斯·乔因纳德;赖纳·霍普克;西里尔·德塞沃克斯 |
| 发明(设计)人 | 文森特·莱纳尔特斯;罗兰·赫维格·弗里德里希·贝克;艾利斯·范·博盖特;弗兰斯瓦斯·乔因纳德;赖纳·霍普克;西里尔·德塞沃克斯 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-26 PCT/US2001/020319 |
| 进入国家日期 | 2003.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 卢新华;徐雁漪 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种在水介质中制备主要由交联高直链淀粉的淀粉组成的、用于制备片剂的控释赋形剂的方法，所述方法包括： (a)将高直链淀粉的淀粉交联，由此形成含有由交联高直链淀粉的淀粉浆液组成的反应产物的反应介质； (b)在10℃-90℃的温度下将得自步骤(a)的所述交联高直链淀粉的淀粉进行化学改性1小时-72小时； (c)用酸中和得自步骤(b)的所述反应介质，洗涤所形成的浆液，并任选脱水或形成淀粉结块或干粉末； (d)用水稀释得自步骤(c)的所述浆液或用水将得自步骤(c)的所述淀粉结块或干粉末再浆液化，以形成浓度为2％-40％w/w的浆液，将pH调节至3-12的所需值，并在80℃-180℃的温度下将所述浆液凝胶化1秒-120分钟；和 (e)将在步骤(d)中获得的热处理产物干燥以获得粉末形式的主要由化学改性且交联的高直链淀粉的淀粉组成的所述控释赋形剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及新形式的交联高直链淀粉的淀粉及其制备方法。当与药物活性剂在片剂中压缩时，这样的交联高直链淀粉的淀粉可作为赋形剂用于控释药物制剂中。这样的交联高直链淀粉的淀粉是通过下述步骤制得的：(a)将高直链淀粉的淀粉交联和化学改性，(b)凝胶化，和(c)干燥以获得所述控释赋形剂粉末。在优选的实施方案中，这样的交联高直链淀粉的淀粉是通过下述步骤制得的：(1)将高直链淀粉的淀粉进行颗粒交联和另外的化学改性(例如羟基丙基化)；(2)将步骤(1)中的淀粉进行热凝胶化；和(3)将步骤(2)中的淀粉干燥以获得能够用作控释赋形剂的粉末。 |
| 国际公布 | 2002-01-10 WO2002/002084 英 |
