| 公开(公告)号 | CN101032463A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200710015424.5 |
| 申请日期 | 2007.04.19 |
| 专利名称 | 西罗莫司注射剂及其制备工艺 |
| 主分类号 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 山东华诺生物科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 许振华 |
| 地址 | 273500山东省济宁市邹城市经济技术开发区宏泰路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 济宁宏科利信专利代理事务所 |
| 代理人 | 樊庆年;张景宏 |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 西罗莫司注射剂，其特征在于含有西罗莫司和药理允许的助溶剂、赋形剂；所述西罗莫司与助溶物质的比例为：1∶2～5；所述西罗莫司与赋形剂的比例：1∶0.5～5。 |
| 摘要 | 西罗莫司注射剂是通过下述方法实现的：在洁净条件下，将西罗莫司与药理允许的溶剂充分混合溶解，加入助溶剂和注射用水，搅拌溶解，加入赋形剂，搅拌使之完全溶解，经粗滤、超滤得到无热源的澄清液，置于管制抗生素瓶中，按冻干工艺制作即得西罗莫司冻干粉产品。溶剂是乙醇，但不局限于乙醇。助溶剂包括但不局限于可溶性聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基β环糊精和烟酰胺，可以是其中的一种或几种混合使用。西罗莫司与助溶物质的比例为：1∶2～5。赋形剂包括但不局限于：甘露醇、乳糖、山梨醇和/或低分子右旋糖苷，西罗莫司与赋形剂的比例为：1∶0.5～5。按照本发明所述制备工艺制得的西罗莫司注射剂质量稳定，适于长期贮存，提高了西罗莫司的生物利用度，从而提高了疗效。 |
| 国际公布 |
