| 公开(公告)号 | CN101098681A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580046067.8 |
| 申请日期 | 2005.11.07 |
| 专利名称 | 稳定化的单个涂布的雷米普利颗粒、组合物和方法 |
| 主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.5 US 60/625,270 |
| 申请(专利权)人 | 国王医药研究与发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 爱德华·威尔逊;马丁·W·比斯利 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-07 PCT/US2005/040429 |
| 进入国家日期 | 2007.07.05 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 陶贻丰;郑 霞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种涂布的稳定化的雷米普利颗粒，包括： 单个的雷米普利颗粒、雷米普利的盐或衍生物颗粒；和 涂层形成材料，其中所述涂层形成材料涂布所述单个的雷米普利颗粒，并且其中所述单个的雷米普利颗粒基本无降解产物。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型的具有提高的稳定性和生物利用度的雷米普利晶体颗粒。更具体地，本发明涉及用于口服治疗中的药学和生物药剂学应用的单个涂布的、单个的雷米普利晶体颗粒，所述颗粒在制剂和贮存过程中是稳定化的防止分解成为降解产物，即雷米普利-DKP和雷米普利-二酸。本发明还涉及稳定化的雷米普利药物组合物、新型的无水的药物级雷米普利粉末、用于提高雷米普利生物利用度的方法和雷米普利制剂的生产和稳定化方法。新型的无水药物级雷米普利粉末和雷米普利组合物和其形成的剂型在心血管病症的治疗中是有用的并且具有优点，即它们在制剂和贮存条件下提供了防止分解成为雷米普利-DKP和雷米普利-二酸的更高稳定性。另外，它们在延长的贮存期限内雷米普利标签效价保持不变并且在口服给药患者中雷米普利生物利用度的体内差异性降低。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/050533 英 |
