| 公开(公告)号 | CN101108168A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200710018409.6 |
| 申请日期 | 2007.08.03 |
| 专利名称 | 一种氟维司群缓释微球的制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 西安力邦医药科技有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 刘继三;梁 丹;王惠宁;王九成 |
| 地址 | 710075陕西省西安市高新技术产业开发区高新二路18号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 西安通大专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李郑建 |
| 国省代码 | 陕西;61 |
| 主权项 | 一种氟维司群缓释微球的制备方法，其特征在于，该方法以聚乳酸或聚乳酸-羟乙酸共聚物或聚己内酯作为载体材料包封药物氟维司群，具体制备包括下列步骤： 以适量的聚乳酸或聚乳酸-羟乙酸共聚物或聚己内酯作为载体材料，载体材料的相对分子质量在1.0×104～1.5×105之间； 将载体材料与药物氟维司群溶于有机溶剂中制成油相，然后将此油相注射到水相分散介质溶液中，机械搅拌或高速剪切充分乳化，得到O/W乳液； 所述的有机溶剂为二氯甲烷和乙酸乙酯的混和液，二氯甲烷和乙酸乙酯的体积百分比为(65-100)∶(0-35)； 所述的水相分散介质溶液为聚乙烯醇或聚乙烯醇和吐温80混和液，其中聚乙烯醇的浓度为0.5％～5％(g/ml)吐温80的浓度为0.01％～0.5％(g/ml)； 然后在室温下搅拌1h～24h使有机溶剂挥发完全，再经离心、洗涤、收集、真空或冷冻干燥即得粒径为15μm～125μm的氟维司群缓释微球。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种氟维司群缓释微球的制备方法，该方法制备的氟维司群缓释微球所包裹的药物为氟维司群(fulvestrant)，其载体材料为聚乳酸(PLA)或聚乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)或聚己内酯(PCL)等生物可降解材料。并以聚乙烯醇(PVA)或聚乙烯醇(PVA)或聚己内酯(PCL)和Tween80的混合液作为分散介质，通过乳液溶剂蒸发法，在机械搅拌或高速剪切作用下制备出了fulvestrant缓释微球。微球形态圆整，粒径分布均匀，粒径在15～125μm范围内下可控，载药量可达7％以上，包封率在80％以上。 |
| 国际公布 |
