| 公开(公告)号 | CN100345535C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN01811821.6 |
| 申请日期 | 2001.06.25 |
| 专利名称 | 胰岛素控释制剂及其方法 |
| 主分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.27 KR 35760/2000;2000.12.29 KR 85698/2000 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社 MI TECH |
| 发明(设计)人 | 金缵和;权宰铉;崔诚熙 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-25 PCT/KR2001/001085 |
| 进入国家日期 | 2002.12.26 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 林晓红 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种胰岛素控释制剂，所述制剂含有体积平均直径为10μm或10μm以下的微粒，所述微粒通过体积平均直径为10μm或10μm以下的胰岛素微晶的微囊化获得， 其中该胰岛素微晶如下形成：改变在等电点或等电点以下的酸性胰岛素溶液的pH，达到9至10.5的范围，从而形成能够起晶核作用的胰岛素晶种；并通过降低该胰岛素溶液的pH而降低该溶液中胰岛素的溶解度， 其中该微囊化通过包括以下步骤的双乳液方法进行：将该胰岛素微晶悬浮于处于等电沉淀区pH为4.5-6.5的溶液中；将该悬浮液加入通过将可生物降解的聚合物溶解在水不混溶的挥发性有机溶剂中获得的有机溶液中，从而制备第一乳液；向该第一乳液中加入乳化剂，从而制备第二乳液；和搅拌该第二乳液，从而形成微粒。 |
| 摘要 | 本发明提供一种胰岛素控释制剂及其方法。该胰岛素控释制剂含有通过可生物降解的聚合物材料将胰岛素的均匀微晶微囊化而获得的微粒。由于减少了在微囊化过程中可能发生的胰岛素变性，所以制剂的稳定性可以得到提高。同时，增加了胰岛素对聚合物载体的比例，这适于肺传递。此外，该胰岛素控释制剂可以在体内以稳定的方式长时间地连续显示药效。 |
| 国际公布 | 2002-01-03 WO2002/000207 英 |
