| 公开(公告)号 | CN1327827C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN02809584.7 |
| 申请日期 | 2002.05.03 |
| 专利名称 | 基于血管紧张素转化酶抑制剂的涂布颗粒 |
| 主分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/50(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.9 FR 01/06120 |
| 申请(专利权)人 | 爱的发 |
| 发明(设计)人 | P·西尼弗 |
| 地址 | 法国乌当 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-03 PCT/FR2002/001535 |
| 进入国家日期 | 2003.11.10 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 基于血管紧张素转化酶抑制剂、其异构体或其药学上可接受的盐的颗粒，其特征在于，所述颗粒被包衣组合物涂布，所述涂布组合物含有涂布聚合物和任选的抗静电剂、增塑剂和溶解剂，所述涂布聚合物选自纤维素类聚合物，丙烯酸聚合物以及它们的混合物，所述涂布聚合物占涂布颗粒重量的5-50％重量； 且它们含有 —占涂布颗粒重量的10-95％重量的血管紧张素转化酶抑制剂微晶体， —一种或多种选自纤维素类聚合物，丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它们的混合物的粘合剂，相对于未涂布颗粒的重量，所述粘合剂的量最高为15％重量， —选自纤维素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇的稀释剂，相对于未涂布颗粒的重量，所述稀释剂的量最高为85％重量， —以及选自胶体二氧化硅、沉淀二氧化硅和微粒化或未微粒化的滑石的抗静电剂，相对于未涂布颗粒的重量，所述抗静电剂的量最高为10％重量； 所述血管紧张素转化酶抑制剂选自贝那普利、卡托普利、西拉普利、依那普利、索辛普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利和群多普利，它们的异构体或其药学上可接受的盐； 所述颗粒的粒度测定为至少80％的颗粒大小在100-500μm之间，且只有小于15％的颗粒的大小小于100μm。 |
| 摘要 | 本发明涉及基于血管紧张素转化酶抑制剂、其异构体或其药学上可接受的盐的颗粒，其特征在于，所述颗粒被涂布，且它们含有ACE抑制剂单晶体，一种或多种选自纤维素类聚合物，尤其是乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素，丙烯酸聚合物、聚微酮、聚乙烯醇以及它们的混合物的粘合剂，任选地选自纤维素衍生物、淀粉、乳糖、多元醇，尤其是甘露醇的稀释剂，以及选自胶体二氧化硅、沉淀二氧化硅和微粒化或未微粒化的滑石的抗静电剂。本发明还涉及制备所述颗粒以及使用该颗粒的口服可分散片剂的方法。 |
| 国际公布 | 2002-11-14 WO2002/089775 法 |
