| 公开(公告)号 | CN101153001A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200610140637.6 |
| 申请日期 | 2006.09.30 |
| 专利名称 | 毛叶假鹰爪素D及其衍生物的合成和抗艾滋病毒应用 |
| 主分类号 | C07C49/86(2006.01)I |
| 分类号 | C07C49/86(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;A61K31/121(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 吴久鸿 |
| 发明(设计)人 | 吴久鸿 |
| 地址 | 100101北京市朝阳区京师园5号楼6单元602号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种制备具有抗艾滋病毒活性的天然化合物——毛叶假鹰爪素D的方法，其化学结构式如下所示，制备方法包括以下步骤： 毛叶假鹰爪素D a.2，4，6-三羟基苯甲醛为初始产物，在酸性条件下，用氰基硼氢化钠(NaBH3CN)还原得到2，4，6-三羟基甲苯。后者在乙酐和三氟化硼乙醚存在的条件下，用醋酸处理得到单乙酰化产物3-甲基-2，4，6-三羟基苯乙酮； b.用过量的三甲基硅重氮甲烷(TMSCHN2)在低温下处理3-甲基-2，4，6-三羟基苯乙酮，得到3-甲基-4-甲氧基-2，6-二羟基苯乙酮； c.在四氯化钛(TiCL4)存在的条件下，用氯化乙醚令3-甲基-4-甲氧基-2,6-二羟基苯乙酮发生醛基化得到3-乙酰基-2，4-二羟基-6-甲氧基-5-甲基-苯甲醛； d.3-乙酰基-2，4-二羟基-6-甲氧基-5-甲基-苯甲醛溶解于4-二甲基氨基吡啶(DMAP)吡啶溶液中，用适量的氯化苯甲酰(BzCl)在60℃下处理，得到2-乙酰基-4-甲酰基-3-羟基-5-甲氧基-6-甲基-苯基苯甲酸酯； e.2-乙酰基-4-甲酰基-3-羟基-5-甲氧基-6-甲基-苯基苯甲酸酯溶于吡啶中，加入氢氧化钾(KOH)，进行Baker-Venkataraman重排，苯甲酰基迁移到乙酰基上，得到毛叶假鹰爪素D。 |
| 摘要 | 本发明涉及从中国民间药用植物毛叶假鹰爪根中提取、分离、纯化得到的一种具有抗艾滋病毒活性的天然化合物——毛叶假鹰爪素D的全合成方法；该化合物的衍生物，及所述衍生物的制备方法和不同的合成途径；含有上述化合物及衍生物的药物组合物，及它们在制备抗艾滋病毒或抗病毒性疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 |
