| 公开(公告)号 | CN101006043A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580028021.3 |
| 申请日期 | 2005.08.17 |
| 专利名称 | 13-氧代三环[8.2.1.03.8]十三碳-3(8),4,6-三烯-5-羧酸酯的对映选择性合成 |
| 主分类号 | C07C67/327(2006.01)I |
| 分类号 | C07C67/327(2006.01)I;C07C69/76(2006.01)I;C07D307/93(2006.01)I;C07D493/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.20 GB 0418579.9 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·P·基恩;S·F·奥利弗;G·W·斯图尔特 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-17 PCT/GB2005/050132 |
| 进入国家日期 | 2007.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种用于制备式I化合物的对映选择性方法， 包括以下步骤： (a)使式II化合物 与式III化合物 在选自： 和 的催化剂的存在下反应，以形成式IV化合物： (b)用R3O-M+处理所述式IV化合物以形成式V化合物： 和 (c)使所述式V化合物脱水以形成式I化合物； 其中R1为H或C1-4烷基； R2为H、C1-4烷基、苯基或Cl； R3为C1-4烷基或苄基； Z为O或S； M为碱金属； X为SbF6-、BF4-、PF6-或CF3SO3-； 每个Y1为叔丁基、异丙基、苯基或1-萘基； 每个Y2为叔丁基、苯基、4-氰基苯基、2-氯苯基、2，6-二氯苯基或2，6-二氟苯基；并且 Tf表示三氟甲基磺酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及合成式(I)化合物的对映选择性路线。式(I)化合物是合成用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物中的关键中间体。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/018663 英 |
