




| 公开(公告)号 | CN101119970A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580004074.1 |
| 申请日期 | 2005.01.10 |
| 专利名称 | 氮杂萘烷糖皮质激素受体调节剂 |
| 主分类号 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/04(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D217/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D513/06(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.9 US 60/535,460 |
| 申请(专利权)人 | 科赛普特治疗学股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·D·克拉克;N·C·雷;P·布兰尼;C·赫尔利;K·威廉姆斯;H·亨特;D·克拉克 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-10 PCT/US2005/000607 |
| 进入国家日期 | 2006.08.04 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陈文青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式所示的化合物: 其中: L2和L4独立选自键、取代或未取代的亚烷基和取代或未取代的杂亚烷基; L3选自键、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的杂亚烷基、-C(O)-、-C(O)NH-和-S(O)u-,其中u是0、1或2; 虚线a和b任选是键,其中如果R2是=O、=N-OR2A或=CR2BR2C时,则R1不存在,L2是键,a是直接连接R2的键; R1不存在或选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。 R2选自:=O、=N-OR2A、=CR2BR2C、氢、-OR2D、-C(O)R2D、-C(O)NR2ER2F、-NR2ER2F、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基,其中R2A、R2B、R2C和R2D独立选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基;R2E和R2F独立选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环烷基、-S(O)mR2E1和-S(O)mNR2E2R2E3,其中 R2E和R2F可与和它们相连的氮连接形成取代或未取代的环,和 R2E1、R2E2和R2E3独立选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基,和 m是0、1或2, 其中R2和R1可任选相连形成取代或未取代的环; R3选自:取代或未取代的高级烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、OR3A和NR3BR3C,其中 R3A、R3B和R3C独立选自:取代或未取代的高级烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基,其中R3B和R3C可任选与和它们相连的氮连接形成取代或未取代的环; R4选自:取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-S(O)tR4A、-S(O)tNR4BR4C、-C(O)R4A、-C(O)OR4A、-C(O)NR4BR4C、=NOR4D和=NOR4ENR4F,其中 R4A、R4B、R4C、R4D、R4E和R4F独立选自:取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,和 t是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明提供新的一类式(1)氮杂萘烷化合物和将这些化合物用作糖皮质激素受体调节剂的方法。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070893 英 |

