| 公开(公告)号 | CN1325480C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN01817511.2 |
| 申请日期 | 2001.08.15 |
| 专利名称 | 苯基丙氨酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/96(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/96(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D239/78(2006.01)I;C07D253/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.18 JP 248728/00;2001.5.17 JP 147451/01 |
| 申请(专利权)人 | 味之素株式会社 |
| 发明(设计)人 | 牧野真吾;奥住龙哉;吉村敏彦;佐竹裕子;铃木伸育;井泽裕之;鹭和之;千叶明;中西英二;村田正弘;辻尚志 |
| 地址 | 日本东京都中央区京桥一丁目15-1 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-15 PCT/JP2001/007039 |
| 进入国家日期 | 2003.04.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 钟守期;孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(1)所示苯基丙氨酸衍生物或其可药用盐， A表示下式(3-4)或(3-5)： 式中Arm表示苯环、吡啶环、吡唑环、环己烷环、吡嗪环，式(3-5)中的实线和点线的复合线表示单键或双键， 这里，R1、R2、R3、R4可以分别相同或不同，表示 氢原子， 卤原子， 羟基， C1-C6烷基， 卤原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羟基、卤代C1-C6烷基、或卤代C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基， C2-C6链烯基， 卤原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羟基、卤代C1-C6烷基、或卤代C1-C6烷氧基取代的C2-C6链烯基， C2-C6炔基， 卤原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羟基、卤代C1-C6烷基、或卤代C1-C6烷氧基取代的C2-C6炔基、 环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷基， 苯基或萘基， 吡啶基， 呋喃基， 噻嗯基， C1-C6烷氧基， C1-C6烷硫基， 环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基， 苯基或萘基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基， 吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基， 环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷氧基，苯基或萘基氧基， 吡啶基氧基， 呋喃基氧基， 噻嗯基氧基， 羟基C1-C6烷基， 羟基C2-C6链烯基， 羟基C1-C6烷氧基， 卤代C1-C6烷基， 卤代C1-C6烷氧基， 卤代C1-C6烷硫基， 卤代C2-C6链烯基， 硝基， 氰基， C1-C6烷基取代的或无取代氨基， 羧基， C1-C6烷氧基羰基， C1-C6烷基取代或无取代的氨基甲酰基， C1-C6烷酰基， 苯甲酰基或萘酰基， C1-C6烷基磺酰基， C1-C6烷基取代或无取代氨磺酰基、 铵基中的任一种； B表示羟基、C1-C6烷氧基、羟基氨基中的任一种； C表示氢原子，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷基取代的C1-C6烷基，苯基或萘基取代的C1-C6烷基，吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷基中的任-种； D用下式(4-1)、(4-2)、(4-3)或(4-4)表示： 式中，R13表示卤原子或甲基，R8表示卤原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、氢原子，R9表示氢原子、卤原子、羟基、C1-C6烷基、环中可含有杂原子的碳数为3-8的环状烷基，用环中可含有杂原子的碳数为3-8的环状烷基取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、硝基、氰基、氨基、用C1-C6烷基取代的氨基、三C1-C6烷基铵基、甲烷磺酰氨基、四唑基， 或者，C和D结合成环，该环不含有或含有1或2个氧原子、氮原子、硫原子， T表示原子间键、C(＝O)、C(＝S)、S(＝O)、S(＝O)2、N(H)-C(＝O)、N(H)-C(＝S)中的任一种， J和J’可以分别相同或不同，表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、硝基中的任一种。 |
| 摘要 | 下述的苯基丙氨酸衍生物或类似物显示出α4整合蛋白抑制活性，被用做治疗与α4整合蛋白有关的各种疾病的药物。∴∴ |
| 国际公布 | 2002-02-28 WO2002/016329 日 |
