| 公开(公告)号 | CN101045712A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200710090688.7 |
| 申请日期 | 2007.04.03 |
| 专利名称 | 一种缬沙坦的新合成方法 |
| 主分类号 | C07D257/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D257/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 屠勇军 |
| 发明(设计)人 | 屠勇军;张 毅;程荣德;李美君;高 伟 |
| 地址 | 318020浙江省台州市黄岩区县前街源鸿大厦601号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京君尚知识产权代理事务所 |
| 代理人 | 马东晓 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种缬沙坦(1)的合成方法，及其中间体N-(1-氧戊基)-N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸(2)的制备方法，其特征在于反应步骤如反应式4所示： 反应式4 所述反应式4中，以2’-(N-三苯甲基)四氮唑基-4-溴甲基联苯(BBTT)和缬氨酸甲酯(Val-OMe)或缬氨酸甲酯盐为原料，经过烷基化反应，酰化反应，碱解反应和酸化反应制得中间体N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸(2)，所述中间体(2)再经过解保护反应制得缬沙坦(1)。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种缬沙坦(Valsartan)的新合成方法，包括中间体-N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸的制备方法。将2′-(N-三苯甲基)四氮唑基-4-溴甲基联苯与缬氨酸甲酯(或其盐)进行烷基化反应、酰化反应后，经碱解、酸化后得到中间体N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸，再经解保护得缬沙坦。本发明属于药物化学和有机化学领域，本发明具有原料稳定易得、收率较高、所得缬沙坦光学纯度高、容易产业化操作等优点。 |
| 国际公布 |
