| 公开(公告)号 | CN101087768A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580040506.4 |
| 申请日期 | 2005.10.21 |
| 专利名称 | 血小板生成素活性调节化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D277/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/54(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D239/60(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.25 US 60/621,879;2005.4.25 US 60/675,001 |
| 申请(专利权)人 | 利亘制药公司 |
| 发明(设计)人 | 陈全兴;杰克莱恩·E·达尔加德;亚当·E·卡莱尔;托马斯·劳;马修·H·麦克尼尔;托德·A·米勒;鲍·N·努因;理查德·J·佩扭莱尔;迪安·P·飞利浦;丹尼尔·A·鲁帕尔;智 林 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-21 PCT/US2005/038055 |
| 进入国家日期 | 2007.05.25 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;王 俊 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药物可接受的盐、酯、酰胺、或前药， 其中： R1选自CO2R10、CONR10R11、SO3R10、以及羧酸生物电子等排体； R2和R3各自独立地选自不存在、氢、OR12、NR12R13、任选取代的C1-C4脂族基、任选取代的C1-C4卤代脂族基、任选取代的C1-C4杂脂族基、任选取代的环、以及(CH2)mR14；或R2和R3合在一起形成任选取代的链烯；或R2和R3连接以形成任选取代的C3-C8环； R4选自氢、F、Cl、Br、C1-C4脂族基、C1-C4卤代脂族基、C1-C4杂脂族基、以及环； R5选自氢、OR10、SR10、NHR11、以及CO2H； R6选自氢、OR12、NR12R13、F、Cl、Br、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基、以及环； R7选自氢、任选取代的C1-C8脂族基、任选取代的C1-C8卤代脂族基、任选取代的C1-C8杂脂族基、任选取代的C1-C8杂卤代脂族基、任选取代的环、以及(CH2)mR14； R10选自氢、任选取代的C1-C4脂族基、C1-C4卤代脂族基、C1-C4杂脂族基、以及环； R11选自氢、SO2R15、C1-C4脂族基、C1-C4卤代脂族基、C1-C4杂脂族基、以及环； R12和R13各自独立地选自氢、任选取代的C1-C4脂族基、任选取代的C1-C4卤代脂族基、任选取代的C1-C4杂脂族基、任选取代的环、以及(CH2)mR14；或R12和R13中的一个为任选取代的C2-C6脂族基或任选取代的环，并且R12和R13中的另一个不存在；或R12和R13连接以形成任选取代的C3-C8环； R14选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基； R15选自氢、C1-C3脂族基、C1-C3卤代脂族基、以及环； Y为1-4原子间隔基，其包含一个或多个选自任选取代的C1-C6脂族基、任选取代的C1-C6杂脂族基、任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、任选取代的C3-C5杂环、以及任选取代的脂环基的基团， 前提是Y不是-N＝CR6-定向的以形成二氢吡唑； Z选自： 选自任选取代的C6-C10芳基和任选取代的C1-C8杂芳基的2-5原子间隔基，和 选自任选取代的C1-C6脂族基、任选取代的C1-C6杂脂族基、以 及任选取代的C1-C6卤代脂族基的1-5原子间隔基； m为0、1、或2；以及 n为0或1。 |
| 摘要 | 本发明公开了取代的芳基肼基化合物、包括所述芳基肼基化合物的药物组合物、使用所述芳基肼基化合物调节血小板生成素受体活性的方法、鉴别化合物为血小板生成素受体调节剂的方法、以及通过将本发明化合物对有需要的患者给药以治疗疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/047344 英 |
