| 公开(公告)号 | CN101074217A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200710090303.7 |
| 申请日期 | 2007.04.04 |
| 专利名称 | 通过制备色谱分离得到高纯度恩替卡韦关键中间体的方法 |
| 主分类号 | C07D303/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D303/12(2006.01)I;C07D301/32(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京精华耀邦医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 卫永刚;田兆桐;张秋越 |
| 地址 | 100039北京市海淀区八里庄街道五孔桥35号68号楼211室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 通过制备色谱分离得到高纯度恩替卡韦关键中间体的方法，其特征在于： (1)制备下式单一异构体1的方法 式中R1、R2分别为羟基保护基或氢。 该方法包括使用色谱分离的方法，从式2的化合物中分离出式1的化合物。 所述方法包括如下步骤： (a)使所述化合物溶液经过色谱的固定相，该固定相对目标异构体具有和对其旋光异构体不同的亲和力，由此所述目标异构体与其旋光异构体会以不同流速流经所述固定相。 (b)收集一部分含有目标异构体的溶液。 (2)制备下式单一异构体3的方法 式中R1、R2如上所述。 该方法包括使用色谱分离的方法，从式4的化合物中分离出式3的化合物。 所述方法包括步骤如下： (a)使所述化合物溶液经过色谱的固定相，该固定相对目标异构体具有和对其旋光异构体不同的亲和力，由此所述目标异构体与其旋光异构体会以不同流速流经所述固定相。 (b)收集一部分含有目标异构体的溶液。 |
| 摘要 | 本发明描述了一种新的制备恩替卡韦中间体的方法。该法通过非手性合成得到外消旋化合物，再通过制备色谱对手性化合物进行拆分，从而得到光学纯度很高的抗乙肝药恩替卡韦的其中一步关键中间体。 |
| 国际公布 |
