| 公开(公告)号 | CN101125836A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200610030092.3 |
| 申请日期 | 2006.08.15 |
| 专利名称 | 一种木香烃内酯衍生物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D307/77(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/77(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 和记黄埔医药（上海)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 苏慰国;贾 红;张维汉;严孝强;段继峰;王 滔;蔡 宇 |
| 地址 | 201206上海市浦东新区蔡伦路720弄4号楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种如结构式(I)的木香烃内酯衍生物或其药学上可接受的盐或异构体： 其中，X为CH2，Y为NR1R2、OCONR1R2、SR1或OR3； 或者X为C(O)，Y为NR1R2、OR1或SR1； 其中，R1和R2分别为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、芳基或芳杂环；或者R1和R2连接起来组成饱和或不饱和的3-8元环，所述的3-8元环上连接有取代基R1’、OR2’、 NR2’R3’、 SR2’、C(O)R2’、CO2R2’或C(O)NR2’R3’； 其中，R1’为烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、芳基或芳杂环；R2’和R3’分别为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、芳基或芳杂环； 其中，R3为烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、芳基或芳杂环； Z为单键或氧。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种如结构式(I)的化合物，该化合物可用于抑制TNFα、IL-1β、iNOS的表达或抑制NF-κB的活性，从而可用于预防或治疗与TNFα、IL-1β、iNOS高表达或NF-κB高活性有关的疾病，如自身免疫性疾病、肿瘤或动脉硬化症等。 |
| 国际公布 |
