| 公开(公告)号 | CN101113146A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200610103812.4 |
| 申请日期 | 2006.07.27 |
| 专利名称 | 血脂康特制红曲有效成分的分离方法 |
| 主分类号 | C07D311/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/40(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;C07D207/444(2006.01)I;C07D307/33(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;C07C31/24(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P3/0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京北大维信生物科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 段震文;郭树仁;马学敏 |
| 地址 | 100080北京市海淀南路30号航天精密大厦10层 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张 韬 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种血脂康特制红曲的有效成分，含有如下化合物：4-甲基-5-(2-甲基亚丙基)-1氢-吡咯-2(5氢)-酮、脱水莫纳可林K，豆甾-5，22-二烯-3β-醇，莫纳可林K，3β-羟基-5α，8β-环二氧麦角甾-6，22-二烯，氮-(1-(四氢-5-氧代呋喃-2)-乙基)乙酰唑胺、大豆苷元、黄豆黄素、染料木素、赤藓醇，其特征在于该有效成分由如下方法制备： 取血脂康原料药，依次以2-4倍重量的石油醚、氯仿、甲醇分别超声提取3-5次，20-30min/次，合并提取液，回收溶剂，得石油醚部位P、氯仿部位C、甲醇部位M； 取C部位上硅胶柱层析，以氯仿-甲醇梯度洗脱，得氯仿部分C-I、80-100∶5氯仿-甲醇部分C-II、80-100∶10氯仿-甲醇部分C-III、甲醇部分C-IV； 取C-I部分继续硅胶柱层析，以95∶5-0∶100石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，其中80-100∶5石油醚-乙酸乙酯洗脱部位弃去；80-100∶10石油醚-乙酸乙酯洗脱部位经硅胶柱层析，合并相似流份，由第4-6流份得到化合物P-3，由第7-10流份得到化合物C-2，由第8-13流份得到化合物C-1；60-100∶20石油醚-乙酸乙酯洗脱部位经硅胶柱层析，合并相似流份，由第6-8流份得到化合物C-5，经Sephadex LH-20进一步纯化，40-60∶50氯仿-甲醇洗脱，得到纯化C-5，由第11-17流份得到化合物C-3； C-II部分以90∶10-0∶100石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，80-100∶10石油醚-乙酸乙酯部分与上述C-I相同部分合并；60-100∶20石油醚-乙酸乙酯洗脱部位经硅胶柱层析，合并相似流份，由第3-10流份得到化合物C-3；由第9-1 1流份得到化合物C-6，再上Sephadex LH-20柱，以40-60∶50氯仿-甲醇洗脱，得到纯化合物C-6； C-III部分以90∶10-50∶50氯仿-甲醇梯度洗脱，其中90∶10氯仿-甲醇洗脱部分经再次硅胶柱层析得到C-7、C-9、C-8； M部位经放置自然析晶，晶体以氯仿洗涤，得到化合物M-1。 |
| 摘要 | 本发明公开了血脂康特制红曲的有效成分及其分离方法。循证医学临床研究证明，血脂康特制红曲可明显减少冠心病事件发生率，降低总死亡率。对血脂康的化学成分进行了研究，从中分离并鉴定了10个化合物，分别为4-甲基-5-(2-甲基亚丙基)-1氢-吡咯-2(5氢)-酮(P-3)、脱水莫纳可林K(C-1)，豆甾-5，22-二烯-3β-醇(C-2)，莫纳可林K(C-3)，3β-羟基-5α，8β-环二氧麦角甾-6，22-二烯(C-5)，氮-(1-(四氢-5-氧代呋喃-2)-乙基)乙酰唑胺(C-6)、大豆苷元(C-7)、黄豆黄素(C-8)、染料木素(C-9)、赤藓醇(M-1)。 |
| 国际公布 |
