| 公开(公告)号 | CN100349888C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN03815929.5 |
| 申请日期 | 2003.05.13 |
| 专利名称 | 药物化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.14 US 60/379,759 |
| 申请(专利权)人 | 埃克森诺瓦有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·F·海曼;M·赖特 |
| 地址 | 英国伯克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-13 PCT/GB2003/002060 |
| 进入国家日期 | 2005.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 制备式(I)化合物的酸加成盐水合物的方法： 其中 R11和R21可以相同或不同，分别是氢或C1-C6烷氧基； R31和R41可以相同或不同，分别独立地选自H，C1-C6烷基，CF3，卤素，NH2，NO2，NHOH，C1-C6烷氧基，羟基和苯基；或R31和R41当位于相邻的碳原子上时同与它们相连的碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基取代基； R51选自吡啶，喹啉，异喹啉，5，6，7，8-四氢喹啉和5，6，7，8-四氢异喹啉，所述基团是未取代的或被C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代； r是0或1，和 s是1，2或3； 其中，所述的水合物包括x摩尔结晶水/摩尔化合物，其中x是1-6的整数； 所述方法包括： (a)以任何顺序混合上述定义的化合物式(I)，药学上可接受的有机溶剂，过量的水和药学上可接受的强酸，形成混合物； (b)温热该混合物直到形成清澈的溶液； (c)温热时过滤溶液得到滤液；和 (d)从滤液中回收上述定义的水合物。 |
| 摘要 | 制备邻氨基苯甲酸衍生物酸加成双盐水合物的方法，所述方法包括(a)以任何顺序混合邻氨基苯甲酸衍生物，药学上可接受的有机溶剂，过量的水和药学上可接受的强酸，形成混合物；(b)温热该混合物直到形成清澈的溶液；(c)温热时过滤溶液得到滤液；和(d)从滤液中回收上述定义的水合物。所述水合物有确定摩尔数的结晶水，和常规方法生产的这类酸加成双盐水合物比较具有更高的储存稳定性和溶解性能。 |
| 国际公布 | 2003-11-20 WO2003/095447 英 |
