| 公开(公告)号 | CN101006075A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580027758.3 |
| 申请日期 | 2005.06.24 |
| 专利名称 | 可用于抑制CHK1的双芳基脲衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.25 US 60/583,080 |
| 申请(专利权)人 | 艾科斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·E·伯吉斯;A·W·库克;K·L·费希尔;J·J·高迪诺;S·T·施拉赫特尔 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-24 PCT/US2005/022515 |
| 进入国家日期 | 2007.02.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 程 淼;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构式的化合物 其中其中X1为不存在、-O-、-S-、CH2-或-N(R1)-； X2为-O-、-S-或-N(R1)-； Y为O或S；或＝Y表示连接在共同碳原子上的两个氢原子； W选自杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基和被杂芳基或芳基取代的C1-6烷基，其中所述芳基W任选地被1-4个以R2表示的取代基所取代，所述杂芳基W任选地被1-4个以R5表示的取代基所取代，并且所述杂环烷基和环烷基W任选地被一个或两个C1-6烷基取代基所取代； R1选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和芳基； R2选自杂芳基、卤素、任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基、OCF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基SO2NR3、C1-6亚烷基OR3和SR3； R3选自氢，C1-6烷基，C2-6烯基，环烷基，芳基，杂芳基，SO2R4，卤素，被一个或多个卤素、羟基、芳基、杂芳基、杂环烷基、N(R4)2和SO2R4取代的C1-6烷基，C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基C3-8杂环烷基、C1-6亚烷基SO2芳基，任选取代的C1-6亚烷基N(R4)2、OCF3、C1-6亚烷基N(R4)3+、C3-8杂环烷基和CH(C1-6亚烷基N(R4)2)2，或两个R3基合在一起形成任选取代的3至8元脂族环； R4选自不存在、氢、C1-6烷基、环烷基、芳基、杂芳基、C1-6亚烷基芳基和SO2C1-6烷基，或两个R4基团合在一起形成任选取代的3至8元环； R5选自C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、N(R3)2、N(R1)C(O)R3、N(R1)CO2R3、OR3、卤素、N3、CN、C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基N(R3)2、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)N(R3)2、CF3，以及 R6选自氢，C1-6烷基，C2-6烯基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，SO2R4，被一个或多个卤素、羟基、芳基、杂芳基、杂环烷基、N(R4)2和SO2R4取代的C1-6烷基，C1-6亚烷基芳基，C1-6亚烷基杂芳，C1-6亚烷基C3-8杂环烷基，C1-6亚烷基SO2芳基，任选取代的C1-6亚烷基N(R4)2、OCF3、C1-6亚烷基N(R4)3+、C3-8杂环烷基和CH(C1-6亚烷基N(R4)2)2； R7和R8各自独立地选自氢、OR3、C1-6烷基、卤素、N(R3)2、C(O)N(R3)2、C1-3亚烷基芳基、CN、NO2、C(O)OR11、C(O)R11和SR11； R9为-C≡C-R10或-CF3，或者R8和R9基团与它们连接的碳原子合在一起形成5或6元碳环的脂族或芳族环系统，该系统任选地含有1-3个选自O、NR4和S的杂原子； R10选自氢、C1-6烷基、芳基、C1-6亚烷基芳基、杂芳基和C1-6亚烷基杂芳基； R11选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-3亚烷基芳基、C3-8环烷基和C1-3亚烷基C3-8环烷基； n为1或2； 或者所述化合物的药物可接受的盐，或前药，或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明公开了可用于与DNA损伤和DNA复制有关的疾病和状况的治疗的芳基-和杂芳基-取代的脲化合物。本发明还公开了制备该化合物的方法以及它们在治疗例如癌症和其它的以脱氧核糖核酸(DNA)复制、染色体分离或细胞分裂中的缺陷为特征的疾病中用作治疗剂的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/012308 英 |
