| 公开(公告)号 | CN1997641A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580017235.0 |
| 申请日期 | 2005.04.08 |
| 专利名称 | 用作钙通道阻断剂的二芳基胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D405/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.9 US 10/821,584;2004.8.27 US 10/928,564 |
| 申请(专利权)人 | 神经医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·帕茹汉斯;H·帕茹汉斯;Y·丁;T·P·斯诺切 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-08 PCT/CA2005/000544 |
| 进入国家日期 | 2006.11.28 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种下式化合物，或其盐或轭合物： 式中A和B各自独立地是6元芳族或非芳族碳环或杂环部分或是氨基烷基，A和B中的一个且只有一个可以是H或烷基(1-8C)，或者A和B一起形成任选取代的6元芳族或非芳族碳环或杂环部分； R1是H或烷基(1-8C)； Z是N或CHNR2，式中R2是H或烷基(1-8C)； X是直链亚烷基(1-4C)，其中与氮相邻的至少一个碳任选是C＝O的形式； R3各自独立地选自以下取代基：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、卤素、CHF2、CF3、OCHF2、OCF3、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、NROCR、OOCR、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、NRSOR或NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基和烷芳基，其中相邻碳上的两个取代基可以形成任选取代的5-7元环； n＝0-2，和 Ar是六元芳族或杂芳族环； 式中A或B中包含的各环部分和式(1)中的各Ar部分可以用选自下组的一个或多个取代基取代：＝O(非芳族环部分)、烷基(1-6C)、卤素、CHF2、CF3、OCHF2、OCF3、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、NROCR、OOCR、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、NRSOR和NRSO2R，式中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷芳基，其中两个相邻的取代基可形成5-7元环，和 式中上述任何烷基、环基或芳基本身可用以下基团取代：＝O、卤素、CHF2、CF3、OCHF2、OCF3、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、NROCR、OOCR、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、NRSOR或NRSO2R，式中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷芳基。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(1)的N-二芳基氨基烷基-取代的哌嗪/4-氨基哌啶化合物，式中A和B各自独立地是6元芳族或非芳族碳环或杂环部分或是氨基烷基，A和B中的一个且只有一个可以是H或烷基(1-8C)，或者A和B一起形成任选取代的6元芳族或非芳族碳环或杂环部分；R1是H或烷基(1-8C)；Z是N或CHNR2，式中R2是H或烷基(1-8C)；X是直链亚烷基(1-4C)，其中与氮相邻的至少一个碳任选是C＝O的形式；各R3是独立的取代基；n＝0-2；Ar是六元芳族或杂芳族环；式中A或B中包含的各环部分和式(1)中的各Ar部分可以用一个或多个取代基取代。这些化合物，或其盐或轭合物能够阻断N型和T型钙通道，并可用于治疗钙离子通道活性所介导的疾病，如慢性疼痛。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097779 英 |
